[发明专利]含氮稠环衍生物、包含所述含氮稠环衍生物的药物组合物及其医药用途有效
申请号: | 200880012548.0 | 申请日: | 2008-04-16 |
公开(公告)号: | CN101663302A | 公开(公告)日: | 2010-03-03 |
发明(设计)人: | 米洼滋;宫城贵史;大野孝介;神原实季惠;伏见信彦 | 申请(专利权)人: | 橘生药品工业株式会社 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61K31/52;A61P1/00;A61P5/10;A61P5/24;A61P13/08;A61P15/00;A61P15/08;A61P15/16;A61P15/18;A61P17/00;A61P17/02 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 刘 慧;杨 青 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 含氮稠环 衍生物 包含 述含氮稠环 药物 组合 及其 医药 用途 | ||
1.通式(I)表示的含氮稠环衍生物或其药学可接受的盐:
其中环A是吡啶环或嘧啶环;
环B是苯环;
RA和RB独立地表示卤素原子、氰基基团、可具有选自取代基组(i) 的取代基的低级烷基、(低级烷基)磺酰基基团、-OW1、-SW1、-COW2、 -NW3W4、四唑基、4H-[1,2,4]-噁二唑-5-酮基或羟基甲脒基基团,条件 是RB不表示羟基甲脒基基团;
RC表示氢原子;
m表示0-3的整数,条件是在m为2或更大时,这些RA可以彼 此相同或不同;
n表示0-2的整数,条件是在n为2时,这些RB可以彼此相同或 不同;
E表示氧原子或硫原子;
U表示单键;
X表示由-CO-Y、-SO2-Y、-S-L-Y、-O-L-Y、-SO2-L-Y、-N(Q)-L-Y 或-N(Q)-SO2-Y表示的基团;
其中W1表示氢原子或可具有选自取代基组(i)的取代基的低级烷 基;
W2表示氢原子、羟基基团、低级烷基、低级烷氧基或-NW5W6;
W3和W4独立地表示氢原子、可具有选自取代基组(i)的取代基的 低级烷基、-COW7或-SO2W8;
W5和W6独立地表示氢原子或低级烷基;
W7表示氢原子或可具有选自取代基组(i)的取代基的低级烷基;
W8表示低级烷基;
L表示低级亚烷基;
Y表示由Z或–NW11W12表示的基团,其中W11和W12独立地表示 氢原子、可具有选自取代基组(i)的取代基的低级烷基或Z,条件是W11和W12不同时是氢原子,或者W11和W12任选地与相邻的氮原子结合 在一起形成各自独立地可具有选自取代基组(iii)的取代基的1,2,3,4-四 氢喹啉-1-基,2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂-1-基,2,3-二氢4H-苯并噁嗪 -4-基,3,4-二氢-1,5-苯并氧杂-5(2H)-基,5,6,7,8-四氢-4H-噻吩并[3,2-b] 氮杂-4-基或3,4,5,6-四氢-1-苯并吖辛因-1(2H)-基;
Z表示可具有选自取代基组(iii)的取代基的6,7,8,9-四氢-5H-苯并 环庚烯-5-基或可具有选自取代基组(ii)的取代基的苯基;
Q具有与W3和W4相同的、但是独立于W3和W4的含义,
取代基组(i):卤素原子、-OW23、-COW24、-NW25W26和苯基;
取代基组(ii):卤素原子、低级烷基和-OW13;
取代基组(iii):卤素原子、低级烷基和-OW13;
其中W23表示氢原子或低级烷基;
W24表示氢原子、羟基基团、低级烷基、低级烷氧基或-NW27W28;
W25和W26独立地表示氢原子、低级烷基或-COW29;
W27和W28独立地表示氢原子或可具有选自取代基组C的取代基 的低级烷基;
W29表示氢原子、低级烷基或低级烷氧基;
W13表示氢原子或可具有选自取代基组(i)的取代基的低级烷基;
取代基组C:羟基基团、羧基基团、(低级烷氧基)羰基基团和(二)(低 级烷基)氨基基团;
其中低级烷基表示具有1-6个碳原子的任选地支化的烷基,低级 亚烷基表示具有1-6个碳原子的任选地支化的亚烷基,以及低级烷氧基 表示具有1-6个碳原子的任选地支化的烷氧基。
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