[发明专利]治疗剂的药代动力学特性调节剂有效

专利信息
申请号: 200880013255.4 申请日: 2008-02-22
公开(公告)号: CN101679325A 公开(公告)日: 2010-03-24
发明(设计)人: M·C·德赛;A·Y·宏;H·C·辉;刘洪涛;R·W·维维安;徐连红 申请(专利权)人: 吉里德科学公司
主分类号: C07D277/28 分类号: C07D277/28;A61K31/427;C07D417/14;A61P31/12
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 于巧玲
地址: 美国加*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 治疗 动力学 特性 调节剂
【权利要求书】:

1.药物组合物,包括式IIB的化合物或其药学上可接受的盐和/或 立体异构体,和药学上可接受的载体或赋形剂,以及至少一种额外的 治疗剂:

式IIB

其中,

R10a和R10b各自独立为H或-C1-4烷基;

R12为H或-CH3

R13为H,-C1-4烷基,-(CH2)0-1CR17R18OR19, -(CH2)0-3CR17R18NR20R21,-(CH2)0-3CR17R18NR17C(O)NR20R21, -(CH2)1-3C(O)R22,-(CH2)1-3S(O)2R22或-(CH2)1-3-R23

R14和R15各自独立为H,-C1-4烷基或包含6-20个碳原子的芳基 烷基;

R17和R18各自独立为H或-C1-3烷基;

R19为H,-C1-4烷基或包含6-20个碳原子的芳基烷基;

R20和R21各自独立为H,-C1-3烷基,-C(O)R17或-S(O)2R17;或

R20和R21与连接它们的氮原子共同构成含1-2个选自N和O的 杂原子的未被取代或取代的5-6元杂环基环;

R22为H,-C1-3烷基,-OR19或-NR20R21;且

R23为含1-2个选自N和O的杂原子的未被取代或取代的5-6元 杂环基环;

其中,所述由R20和R21构成的未被取代或取代的5-6元杂环基环 和所述R23的未被取代或取代的5-6元杂环基环各自任选被C1-2烷基 取代。

2.权利要求1的药物组合物,其中R13为-(CH2)0-3CR17R18NR20R21, -(CH2)0-3CR17R18NR17C(O)NR20R21,-(CH2)1-3C(O)R22, -(CH2)1-3S(O)2R22或-(CH2)1-3-R23

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