[发明专利]活化的聚噁唑啉及包含该聚噁唑啉的组合物无效

专利信息
申请号: 200880013983.5 申请日: 2008-02-28
公开(公告)号: CN101686687A 公开(公告)日: 2010-03-31
发明(设计)人: J.·米尔顿·哈里斯;迈克尔·大卫·本特利;尹君尚;方志浩;弗朗西斯科·玛丽亚·委罗内塞 申请(专利权)人: 塞瑞纳治疗公司
主分类号: A01N47/00 分类号: A01N47/00
代理公司: 北京同达信恒知识产权代理有限公司 代理人: 黄志华
地址: 美国亚*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 活化 聚噁唑啉 包含 组合
【权利要求书】:

1、一种末端活化的聚噁唑啉(POZ)化合物,所述POZ化合物包含POZ聚合 物,所述POZ聚合物在其末端上有单个活性官能团,所述官能团能与靶分子上 的基团反应而产生靶分子-POZ偶联物,其中所述靶分子和所述POZ化合物间的 所有连接均为水解稳定的连接。

2、如权利要求1所述的化合物,其中,所述POZ聚合物包含结构 R1-[N(COR7)CH2CH2]n,其中R1为氢、未取代的或取代的烷基、烯基或芳烷基, 各重复单元的R7独立地选自未取代的或取代的烷基、烯基或芳烷基,以及n为 3-1000的整数。

3、如权利要求2所述的化合物,其中,R7含1-12个碳原子。

4、如权利要求2所述的化合物,其中,R7为甲基、乙基或正丙基。

5、如权利要求1所述的化合物,其中,所述POZ聚合物的多分散性值低于 或等于1.2、低于或等于1.1、或低于或等于1.05。

6、如权利要求1所述的化合物,其中,所述靶分子-POZ偶联物的体内半 衰期在生理条件下增大。

7、一种聚噁唑啉(POZ)化合物,所述POZ化合物包含POZ聚合物,所述 POZ聚合物在其末端上有单个活性官能团,所述官能团能与靶分子上的基团反 应而产生靶分子-POZ偶联物,其中所述靶分子与所述POZ化合物间的所有连接 均为水解稳定的连接,且所述POZ聚合物的多分散性值低于或等于1.2。

8、如权利要求7所述的化合物,其中,所述POZ聚合物包含结构 R1-[N(COR7)CH2CH2]n,其中R1为氢、未取代的或取代的烷基、烯基或芳烷基, 各重复单元的R7独立地选自未取代的或取代的烷基、烯基或芳烷基,以及n为 3-1000的整数。

9、如权利要求8所述的化合物,其中,R7含1-12个碳原子。

10、如权利要求8所述的化合物,其中,R7为甲基、乙基或正丙基。

11、如权利要求7所述的化合物,其中,所述POZ聚合物的多分散性值低 于或等于1.2、低于或等于1.1、或低于或等于1.05。

12、如权利要求7所述的化合物,其中,所述靶分子-POZ偶联物的体内半 衰期在生理条件下增大。

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