[发明专利]活化的聚噁唑啉及包含该聚噁唑啉的组合物无效
申请号: | 200880013983.5 | 申请日: | 2008-02-28 |
公开(公告)号: | CN101686687A | 公开(公告)日: | 2010-03-31 |
发明(设计)人: | J.·米尔顿·哈里斯;迈克尔·大卫·本特利;尹君尚;方志浩;弗朗西斯科·玛丽亚·委罗内塞 | 申请(专利权)人: | 塞瑞纳治疗公司 |
主分类号: | A01N47/00 | 分类号: | A01N47/00 |
代理公司: | 北京同达信恒知识产权代理有限公司 | 代理人: | 黄志华 |
地址: | 美国亚*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 活化 聚噁唑啉 包含 组合 | ||
1、一种末端活化的聚噁唑啉(POZ)化合物,所述POZ化合物包含POZ聚合 物,所述POZ聚合物在其末端上有单个活性官能团,所述官能团能与靶分子上 的基团反应而产生靶分子-POZ偶联物,其中所述靶分子和所述POZ化合物间的 所有连接均为水解稳定的连接。
2、如权利要求1所述的化合物,其中,所述POZ聚合物包含结构 R1-[N(COR7)CH2CH2]n,其中R1为氢、未取代的或取代的烷基、烯基或芳烷基, 各重复单元的R7独立地选自未取代的或取代的烷基、烯基或芳烷基,以及n为 3-1000的整数。
3、如权利要求2所述的化合物,其中,R7含1-12个碳原子。
4、如权利要求2所述的化合物,其中,R7为甲基、乙基或正丙基。
5、如权利要求1所述的化合物,其中,所述POZ聚合物的多分散性值低于 或等于1.2、低于或等于1.1、或低于或等于1.05。
6、如权利要求1所述的化合物,其中,所述靶分子-POZ偶联物的体内半 衰期在生理条件下增大。
7、一种聚噁唑啉(POZ)化合物,所述POZ化合物包含POZ聚合物,所述 POZ聚合物在其末端上有单个活性官能团,所述官能团能与靶分子上的基团反 应而产生靶分子-POZ偶联物,其中所述靶分子与所述POZ化合物间的所有连接 均为水解稳定的连接,且所述POZ聚合物的多分散性值低于或等于1.2。
8、如权利要求7所述的化合物,其中,所述POZ聚合物包含结构 R1-[N(COR7)CH2CH2]n,其中R1为氢、未取代的或取代的烷基、烯基或芳烷基, 各重复单元的R7独立地选自未取代的或取代的烷基、烯基或芳烷基,以及n为 3-1000的整数。
9、如权利要求8所述的化合物,其中,R7含1-12个碳原子。
10、如权利要求8所述的化合物,其中,R7为甲基、乙基或正丙基。
11、如权利要求7所述的化合物,其中,所述POZ聚合物的多分散性值低 于或等于1.2、低于或等于1.1、或低于或等于1.05。
12、如权利要求7所述的化合物,其中,所述靶分子-POZ偶联物的体内半 衰期在生理条件下增大。
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