[发明专利]双效苯并咪唑抗高血压药

权利要求书

1.一种式I化合物、和其医药学上可接受的盐：

其中：

r为1；

Ar为选自下列基团的芳基：

R¹是选自-COOR^1a、-SO₂NHR^1d和四唑-5-基；

其中R^1a为H、-C_1-6烷基、苄基、氯苄基、氟苄基、二氟苄基、甲基苄基、甲氧 基苄基、-CH(C_1-4烷基)OC(O)R^1aa、-C_0-6亚烷基吗啉、

R^1aa为-O-C_1-6烷基或-O-C_3-7环烷基；R^1c为-C_1-6烷基、-C_0-6亚烷基-O-R^1ca、-C_1-5亚烷基-NR^1cbR^1cc或苯基；R^1ca为H、-C_1-6烷基或-C_1-6亚烷基-O-C_1-6烷基；R^1cb和 R^1cc是独立地选自H和-C_1-6烷基，或合起来为-(CH₂)₂-O-(CH₂)₂-或 -(CH₂)₂-N[C(O)CH₃]-(CH₂)₂-；R^1d为-C(O)R^1c或-C(O)NHR^1c；

n为0或1；

R²选自卤基、-C_1-6烷基和-C_0-5亚烷基-OR^2b；其中R^2b为H；

R³是选自-C_1-10烷基和-C_0-5亚烷基-O-C_0-5亚烷基-R^3b；且R^3b为H或-C_1-6烷基；

X为-C_1-12亚烷基-，其中所述亚烷基中的一个-CH₂-经-NR^4a-C(O)-或-C(O)-NR^4a- 置换，其中R^4a为H；

R⁵是选自-C_0-3亚烷基-SR^5a、-C_0-3亚烷基-C(O)NR^5bR^5c和-C_0-3亚烷基 -NR^5b-C(O)R^5d；其中R^5a为H或-C(O)-R^5aa；R^5aa为-C_1-6烷基、-C_0-6亚烷基-C_3-7环 烷基、-氨基C_4-7环烷基、苯基、吡啶基、-C_0-6亚烷基吗啉、-C_0-6亚烷基哌嗪-CH₃、 -C_0-6亚烷基哌啶、-C_0-6亚烷基哌啶-CH₃、aa为氨基酸侧链的-CH[N(R^5ab)₂]-aa、-C_0-6亚烷基-CH[N(R^5ab)₂]-R^5ac、-2-吡咯烷、-2-四氢呋喃、-C_0-6亚烷基-OR^5ab、-C_1-2亚烷 基-OC(O)-C_1-6烷基、-C_1-4亚烷基-COOH或-亚苯基-COOH；R^5ab独立地为H或-C_1-6烷基；R^5ac为H、-C_1-6烷基、-CH₂-C_3-7环烷基或-COOH；R^5b为-OH；R^5c为H； R^5d为H或-C_1-4烷基；

R⁶是选自-C_1-6烷基、苄基、-CH₂-萘-1-基、-CH₂-噻吩基、和-C_0-3亚烷基-C_3-7环烷基；且

R⁷为H；

其中：

R²和R⁶中的各烷基任选经1到7个氟原子取代；

Ar中的各环任选经1到3个独立地选自-C_1-6烷基、卤基、-O-C_1-6烷基、和-NH₂的取代基取代，其中各烷基任选经1到5个氟原子取代。