[发明专利]作为多巴胺-β-羟化酶抑制剂的1,3-二氢咪唑-2-硫酮衍生物

权利要求书

1.式I化合物：

其中R₁、R₂和R₃相同或不同，且表示氢、卤素、烷基、硝基、氨基、烷基 羰基氨基、烷基氨基、或二烷基氨基；R₄表示-烷基-芳基；X表示CH₂、氧原子 或硫原子；n为2或3；

其单独的(R)-对映异构体或(R)和(S)对映异构体的混合物；

或其药学上可接受的盐，

其中术语烷基不论是单独使用还是与其它基团一起使用，意为烃链，其为直 链或支链，包含1至6个碳原子，任选被芳基、烷氧基、卤素、烷氧基羰基或羟 基羰基取代；术语芳基不论是单独使用还是与其它基团一起使用，意为苯基或萘 基，其任选被烷基、烷氧基、卤素或硝基取代；术语卤素意为氟、氯、溴或碘。

2.根据权利要求1的化合物，其中n是2。

3.根据权利要求1或2的化合物，其中X是O。

4.根据权利要求1或2的化合物，其中R₄表示-CH₂-芳基。

5.根据权利要求1或2的化合物，其中R₄的芳基基团是未取代的。

6.根据权利要求1或2的化合物，其中R₄的芳基基团是苯基。

7.根据权利要求1或2的化合物，其中R₁、R₂和R₃中的一个为氢，其余的 为氟。

8.根据权利要求1或2的化合物，其中所述化合物由R-对映异构体组成。

9.根据权利要求1或2的化合物或其药用盐，其中所述药用盐是盐酸盐。

10.根据权利要求3的化合物，其中R₄表示-CH₂-芳基。

11.根据权利要求3的化合物，其中R₄的芳基基团是未取代的。

12.根据权利要求3的化合物，其中R₄的芳基基团是苯基。

13.根据权利要求3的化合物，其中R₁、R₂和R₃中的一个为氢，其余的为 氟。

14.根据权利要求3的化合物，其中所述化合物由R-对映异构体组成。

15.根据权利要求3的化合物或其药用盐，其中所述药用盐是盐酸盐。

16.用于制备根据权利要求1的式I化合物的单独的(R)-对映异构体或(R)和 (S)对映异构体的混合物以及药学上可接受的盐的方法，在式I中R₄是CH₂-芳基，

所述方法包括：

在还原烷基化的条件下，使式III化合物的单独的(R)-对映异构体或(R)和(S) 对映异构体的混合物，

其中，X、R₁、R₂、R₃和n具有如在权利要求1中所述的相同含义，

与式IV化合物反应；

其中，R₅表示芳基，其中术语芳基不论是单独使用还是与其它基团一起使用， 意为苯基或萘基，其任选被烷基、烷氧基、卤素或硝基取代；术语卤素意为氟、 氯、溴或碘。

17.式X化合物：

其(R)对映异构体，或(R)和(S)对映异构体的混合物，或其药学上可接受的盐。

18.根据权利要求17的化合物，其中所述化合物为式X化合物的(R)对映异 构体。

19.根据权利要求17或18的化合物或其药用盐，其中所述药用盐是盐酸盐。