[发明专利]新的苯并吡喃-2-酮衍生物无效
申请号: | 200880015390.2 | 申请日: | 2008-05-08 |
公开(公告)号: | CN101679407A | 公开(公告)日: | 2010-03-24 |
发明(设计)人: | D·彼特斯 | 申请(专利权)人: | 神经研究公司 |
主分类号: | C07D451/06 | 分类号: | C07D451/06 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 任宗华 |
地址: | 丹麦巴*** | 国省代码: | 丹麦;DK |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 衍生物 | ||
1.式I化合物:
其任何立体异构体或其立体异构体的任何混合物,
或其加成盐,
其中
Q代表苯并吡喃-2-酮-基,
该苯并吡喃-2-酮-基任选地被一个或多个独立地选自下组的取代 基取代:
卤代、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、羟基、氨基、硝基、烷氧 基、环烷氧基、烷基、环烷基、环烷基烷基、烯基和炔基。
2.权利要求1的化合物,其中Q代表苯并吡喃-2-酮-基。
3.权利要求1的化合物,其中Q代表苯并吡喃-2-酮-基,
该苯并吡喃-2-酮-基被选自卤代、氰基和烷基的取代基取代。
4.权利要求1的化合物,其中Q代表苯并吡喃-2-酮-基,
该苯并吡喃-2-酮-基在3-位上被选自下组的取代基取代:
卤代、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、羟基、氨基、硝基、烷氧 基、环烷氧基、烷基、环烷基、环烷基烷基、烯基和炔基。
5.权利要求1的化合物,其中Q代表苯并吡喃-2-酮-基,
该苯并吡喃-2-酮-基在3-位上被选自卤代、氰基和烷基的取代基 取代。
6.权利要求1的化合物,其中Q代表苯并吡喃-2-酮-基,
该苯并吡喃-2-酮-基在4-位上被选自下组的取代基取代:
卤代、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、羟基、氨基、硝基、烷氧 基、环烷氧基、烷基、环烷基、环烷基烷基、烯基和炔基。
7.权利要求1的化合物,其中Q代表苯并吡喃-2-酮-基,
该苯并吡喃-2-酮-基在4-位上被选自卤代、氰基和烷基的取代基 取代。
8.权利要求1的化合物,其中Q代表苯并吡喃-2-酮-基,
该苯并吡喃-2-酮-基在3-和4-位上被独立地选自下组的取代基 取代:
卤代、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、羟基、氨基、硝基、烷氧 基、环烷氧基、烷基、环烷基、环烷基烷基、烯基和炔基。
9.权利要求1的化合物,其中Q代表苯并吡喃-2-酮-基,
该苯并吡喃-2-酮-基在3-和4-位上被独立地选自卤代、氰基和烷 基的取代基取代。
10.权利要求1-5中任一项的化合物,其中
Q代表任选取代的苯并吡喃-2-酮-4-基。
11.权利要求19中任一项的化合物,其中
Q代表任选取代的苯并吡喃-2-酮-6-基。
12.权利要求1-9中任一项的化合物,其中
Q代表任选取代的苯并吡喃-2-酮-7-基。
13.权利要求1的化合物,其为
外型-3-(2-氧代-2H-苯并吡喃-7-基氧基)-8-氮杂-二环[3.2.1] 辛烷-8-羧酸2,2,2-三氯-乙酯,
或其药学上可接受的盐。
14.制备式I化合物、其任何立体异构体或其立体异构体的任何 混合物的方法
其中Q代表苯并吡喃-2-酮-基,
该苯并吡喃-2-酮-基任选地被一个或多个独立地选自下组的取代 基取代:
卤代、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基、烷氧基、环烷氧基、 烷基、环烷基、环烷基烷基、烯基和炔基;
该方法包括:
使3-羟基-8-氮杂-二环[3.2.1]辛烷-8-羧酸2,2,2-三氯-乙酯
与羟基-苯并吡喃-2-酮反应,
该羟基-苯并吡喃-2-酮任选地进一步被一个或多个独立地选自下 组的取代基取代:
卤代、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基、烷氧基、环烷氧基、 烷基、环烷基、环烷基烷基、烯基和炔基。
15.制备式II化合物、其任何立体异构体或其立体异构体的任何 混合物的方法
其中Q代表苯并吡喃-2-酮-基,
该苯并吡喃-2-酮-基任选地被一个或多个独立地选自下组的取代 基取代:
卤代、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、羟基、氨基、硝基、烷氧 基、环烷氧基、烷基、环烷基、环烷基烷基、烯基和炔基;
该方法包括:
在过渡金属催化剂存在下使式I化合物与酸反应
其中Q如式II中的定义。
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