[发明专利]新的苯并吡喃-2-酮衍生物无效

专利信息
申请号: 200880015390.2 申请日: 2008-05-08
公开(公告)号: CN101679407A 公开(公告)日: 2010-03-24
发明(设计)人: D·彼特斯 申请(专利权)人: 神经研究公司
主分类号: C07D451/06 分类号: C07D451/06
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 任宗华
地址: 丹麦巴*** 国省代码: 丹麦;DK
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摘要:
搜索关键词: 衍生物
【权利要求书】:

1.式I化合物:

其任何立体异构体或其立体异构体的任何混合物,

或其加成盐,

其中

Q代表苯并吡喃-2-酮-基,

该苯并吡喃-2-酮-基任选地被一个或多个独立地选自下组的取代 基取代:

卤代、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、羟基、氨基、硝基、烷氧 基、环烷氧基、烷基、环烷基、环烷基烷基、烯基和炔基。

2.权利要求1的化合物,其中Q代表苯并吡喃-2-酮-基。

3.权利要求1的化合物,其中Q代表苯并吡喃-2-酮-基,

该苯并吡喃-2-酮-基被选自卤代、氰基和烷基的取代基取代。

4.权利要求1的化合物,其中Q代表苯并吡喃-2-酮-基,

该苯并吡喃-2-酮-基在3-位上被选自下组的取代基取代:

卤代、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、羟基、氨基、硝基、烷氧 基、环烷氧基、烷基、环烷基、环烷基烷基、烯基和炔基。

5.权利要求1的化合物,其中Q代表苯并吡喃-2-酮-基,

该苯并吡喃-2-酮-基在3-位上被选自卤代、氰基和烷基的取代基 取代。

6.权利要求1的化合物,其中Q代表苯并吡喃-2-酮-基,

该苯并吡喃-2-酮-基在4-位上被选自下组的取代基取代:

卤代、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、羟基、氨基、硝基、烷氧 基、环烷氧基、烷基、环烷基、环烷基烷基、烯基和炔基。

7.权利要求1的化合物,其中Q代表苯并吡喃-2-酮-基,

该苯并吡喃-2-酮-基在4-位上被选自卤代、氰基和烷基的取代基 取代。

8.权利要求1的化合物,其中Q代表苯并吡喃-2-酮-基,

该苯并吡喃-2-酮-基在3-和4-位上被独立地选自下组的取代基 取代:

卤代、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、羟基、氨基、硝基、烷氧 基、环烷氧基、烷基、环烷基、环烷基烷基、烯基和炔基。

9.权利要求1的化合物,其中Q代表苯并吡喃-2-酮-基,

该苯并吡喃-2-酮-基在3-和4-位上被独立地选自卤代、氰基和烷 基的取代基取代。

10.权利要求1-5中任一项的化合物,其中

Q代表任选取代的苯并吡喃-2-酮-4-基。

11.权利要求19中任一项的化合物,其中

Q代表任选取代的苯并吡喃-2-酮-6-基。

12.权利要求1-9中任一项的化合物,其中

Q代表任选取代的苯并吡喃-2-酮-7-基。

13.权利要求1的化合物,其为

外型-3-(2-氧代-2H-苯并吡喃-7-基氧基)-8-氮杂-二环[3.2.1] 辛烷-8-羧酸2,2,2-三氯-乙酯,

或其药学上可接受的盐。

14.制备式I化合物、其任何立体异构体或其立体异构体的任何 混合物的方法

其中Q代表苯并吡喃-2-酮-基,

该苯并吡喃-2-酮-基任选地被一个或多个独立地选自下组的取代 基取代:

卤代、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基、烷氧基、环烷氧基、 烷基、环烷基、环烷基烷基、烯基和炔基;

该方法包括:

使3-羟基-8-氮杂-二环[3.2.1]辛烷-8-羧酸2,2,2-三氯-乙酯

与羟基-苯并吡喃-2-酮反应,

该羟基-苯并吡喃-2-酮任选地进一步被一个或多个独立地选自下 组的取代基取代:

卤代、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基、烷氧基、环烷氧基、 烷基、环烷基、环烷基烷基、烯基和炔基。

15.制备式II化合物、其任何立体异构体或其立体异构体的任何 混合物的方法

其中Q代表苯并吡喃-2-酮-基,

该苯并吡喃-2-酮-基任选地被一个或多个独立地选自下组的取代 基取代:

卤代、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、羟基、氨基、硝基、烷氧 基、环烷氧基、烷基、环烷基、环烷基烷基、烯基和炔基;

该方法包括:

在过渡金属催化剂存在下使式I化合物与酸反应

其中Q如式II中的定义。

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