[发明专利]用作雌激素相关受体-α调节剂的取代的苯氧基氨基噻唑酮无效
申请号: | 200880015410.6 | 申请日: | 2008-03-06 |
公开(公告)号: | CN101679327A | 公开(公告)日: | 2010-03-24 |
发明(设计)人: | M·高尔;A·金;L·L·西尔勒;D·伦策佩里斯;G·C·比南 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | C07D277/34 | 分类号: | C07D277/34;C07D417/04;A61K31/427;A61P19/00;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 林毅斌;付 磊 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 雌激素 相关 受体 调节剂 取代 苯氧基 氨基 噻唑 | ||
1.式(I)化合物
(I)
其中
X为S或O;
R1为卤素、任选取代的C1-4烷基、任选取代的C1-4烷氧基或羟基;
R2选自卤素取代的C1-3烷基、氰基、卤素、-C(O)NH2和-C(O)O-C1-4烷基,或者R2与R3连接在一起形成与R2和R3所连接的苯环稠合的芳基;
R3为H,或者R3与R2连接在一起形成与R3和R2所连接的苯环稠合的芳基;
R4为卤素、氰基、卤素取代的C1-3烷基、-C≡CH、-C(O)O-C1-4烷基、-C(O)NH2或-S(O2)-C1-4烷基;和
R5和R6独立选自H、任选取代的C1-4烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂环基,或者R5和R6与它们所连接的氮原子一起形成任选取代的含氮杂环基;
或者其旋光异构体、对映异构体、非对映异构体、顺反异构体、外消旋体、前药或药学上可接受的盐。
2.权利要求1的化合物,其中R1为C1-2烷氧基、F、Cl或Br。
3.权利要求2的化合物,其中R1为-O-CH3、F或Cl。
4.权利要求1的化合物,其中R2为CF3、Cl或Br。
5.权利要求1的化合物,其中R3为H。
6.权利要求1的化合物,其中R2与R3连接在一起形成与R2和R3所连接的苯环稠合的苯基。
7.权利要求1的化合物,其中R2为CF3或Cl,R3为H,或者R2与R3连接在一起形成与R2和R3所连接的苯环稠合的苯基。
8.权利要求1的化合物,其中R4为氰基。
9.权利要求8的化合物,其中R2为CF3或Cl。
10.权利要求1的化合物,其中X为S。
11.权利要求1的化合物,其中
R1为C1-2烷氧基、F或Cl;
R2为CF3或Cl,或者R2与R3连接在一起形成与R2和R3所连接的苯环稠合的苯基;
R3为H;
R4为氰基;和
X为S;
或者其旋光异构体、对映异构体、非对映异构体、外消旋体、顺反异构体、前药或药学上可接受的盐。
12.权利要求11的化合物,其中
R1为甲氧基;
R2为CF3;
R3为H;和
R4为氰基。
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