[发明专利]用作雌激素相关受体-α调节剂的取代的苯氧基氨基噻唑酮无效

专利信息
申请号: 200880015410.6 申请日: 2008-03-06
公开(公告)号: CN101679327A 公开(公告)日: 2010-03-24
发明(设计)人: M·高尔;A·金;L·L·西尔勒;D·伦策佩里斯;G·C·比南 申请(专利权)人: 詹森药业有限公司
主分类号: C07D277/34 分类号: C07D277/34;C07D417/04;A61K31/427;A61P19/00;A61P35/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 林毅斌;付 磊
地址: 比利时*** 国省代码: 比利时;BE
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摘要:
搜索关键词: 用作 雌激素 相关 受体 调节剂 取代 苯氧基 氨基 噻唑
【权利要求书】:

1.式(I)化合物

(I)

其中

X为S或O;

R1为卤素、任选取代的C1-4烷基、任选取代的C1-4烷氧基或羟基;

R2选自卤素取代的C1-3烷基、氰基、卤素、-C(O)NH2和-C(O)O-C1-4烷基,或者R2与R3连接在一起形成与R2和R3所连接的苯环稠合的芳基;

R3为H,或者R3与R2连接在一起形成与R3和R2所连接的苯环稠合的芳基;

R4为卤素、氰基、卤素取代的C1-3烷基、-C≡CH、-C(O)O-C1-4烷基、-C(O)NH2或-S(O2)-C1-4烷基;和

R5和R6独立选自H、任选取代的C1-4烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂环基,或者R5和R6与它们所连接的氮原子一起形成任选取代的含氮杂环基;

或者其旋光异构体、对映异构体、非对映异构体、顺反异构体、外消旋体、前药或药学上可接受的盐。

2.权利要求1的化合物,其中R1为C1-2烷氧基、F、Cl或Br。

3.权利要求2的化合物,其中R1为-O-CH3、F或Cl。

4.权利要求1的化合物,其中R2为CF3、Cl或Br。

5.权利要求1的化合物,其中R3为H。

6.权利要求1的化合物,其中R2与R3连接在一起形成与R2和R3所连接的苯环稠合的苯基。

7.权利要求1的化合物,其中R2为CF3或Cl,R3为H,或者R2与R3连接在一起形成与R2和R3所连接的苯环稠合的苯基。

8.权利要求1的化合物,其中R4为氰基。

9.权利要求8的化合物,其中R2为CF3或Cl。

10.权利要求1的化合物,其中X为S。

11.权利要求1的化合物,其中

R1为C1-2烷氧基、F或Cl;

R2为CF3或Cl,或者R2与R3连接在一起形成与R2和R3所连接的苯环稠合的苯基;

R3为H;

R4为氰基;和

X为S;

或者其旋光异构体、对映异构体、非对映异构体、外消旋体、顺反异构体、前药或药学上可接受的盐。

12.权利要求11的化合物,其中

R1为甲氧基;

R2为CF3

R3为H;和

R4为氰基。

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