[发明专利]聚合酶抑制剂及其用于治疗肿瘤的应用

权利要求书

1.抗肿瘤制剂，尤其是用于治疗皮肤肿瘤的抗肿瘤制剂，其选自包括通式为(1)～(16)的化合物的组：

R₁＝H或一磷酸酯或二磷酸酯或三磷酸酯

R₂＝丁基或戊基或己基或异己基衍生物

R₃＝O或者NOH，

R₁＝H或一磷酸酯或二磷酸酯或三磷酸酯

R₂＝丁基或戊基或己基或异己基衍生物，

P＝膦酸酯

R₁＝H或一磷酸酯或二磷酸酯

R₂＝丁基或戊基或己基和/或异己基衍生物，

R₁＝H或一磷酸酯或二磷酸酯

R₂＝丁基或戊基或己基和/或异己基衍生物，

2-(4-己基-3-羟基苯胺)-2′-脱氧腺苷，

P＝膦酸酯

2-(4-己基-3-羟基苯胺)-9-[4-羟基-5-(2-膦酰乙基)四氢-2-呋喃基]腺嘌呤，

P＝膦酸酯

2-(4-己基-3-羟基苯胺)-9-[2-(膦酰甲氧基)乙基]腺嘌呤，

R₁＝H或一磷酸酯或二磷酸酯或三磷酸酯

R₂＝丁基或戊基或己基或异己基衍生物

R₃＝O或者NOH

R₄＝OH或者SH，

R₁＝O或者NOH

3′-脱氧-3′-氧代胸苷

或者

3′-脱氧-3′-羟基亚氨基胸苷，

R₁＝H或一磷酸酯或二磷酸酯或三磷酸酯

R₂＝丁基或戊基或己基或异己基衍生物

R₃＝OH或者H

R₄＝OH或者SH，

P＝膦酸酯

R₁＝H或一磷酸酯或二磷酸酯

R₂＝丁基或戊基或己基或异己基衍生物

R₃＝OH或者H

R₄＝OH或者SH，

P＝膦酸酯

R₁＝H或一磷酸酯或二磷酸酯

R₂＝丁基或戊基或己基或异己基衍生物

R₃＝OH或者SH。

2.一种制剂，特别是根据权利要求1所述的制剂，优选用于治疗特别是皮肤区域内的细胞修饰，其特征在于，所述制剂选自包括通式为1～4的化合物的组：

R₁＝H或一磷酸酯或二磷酸酯或三磷酸酯

R₂＝丁基或戊基或己基或异己基衍生物

R₃＝O或者NOH，

R₂＝丁基或戊基或己基或异己基衍生物，

P＝膦酸酯

R₁＝H或一磷酸酯或二磷酸酯

R₂＝丁基或戊基或己基和/或异己基衍生物，

R₁＝H或一磷酸酯或二磷酸酯

R₂＝丁基或戊基或己基和/或异己基衍生物。

3.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于，所述制剂具有通式5：

2-(4-己基-3-羟基苯胺)-2′-脱氧腺苷。

4.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于，所述制剂具有通式6：

P＝膦酸酯

2-(4-己基-3-羟基苯胺)-9-[4-羟基-5-(2-膦酰乙基)四氢-2-呋喃基]腺嘌呤。