[发明专利]含水药物制剂

权利要求书

1.含水药物组合物，其包含作为活性化合物的1-(2-二甲基氨基乙 基)-3-((2R，4aS，5R，10bS)-5-苯基-9-三氟甲基-3，4，4a，5，6，10b-六氢-2H-吡喃 并[3，2-c]喹啉-2-基甲基)脲、至少一种非离子型表面活性剂和至少一种含有 至少一个羟基的有机溶剂。

2.根据权利要求1所述的含水药物组合物，其特征在于一种或多种非 离子型表面活性剂的HLB值＞8。

3.根据权利要求2所述的含水药物组合物，其特征在于一种或多种非 离子型表面活性剂是聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯、聚氧乙烯-聚氧丙烯共 聚物、聚乙二醇脂肪酸酯和/或聚乙二醇羟基脂肪酸酯。

4.根据权利要求3所述的含水药物组合物，其特征在于一种或多种非 离子型表面活性剂是甘油聚乙二醇蓖麻油酸酯、聚氧乙烯(20)失水山梨醇 单油酸酯、聚氧乙烯(20)失水山梨醇单硬脂酸酯、聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段 共聚物和/或聚乙二醇(15)羟基硬脂酸酯。

5.根据权利要求1-4中一项或多项所述的含水药物组合物，其特征在 于一种或多种含有至少一个羟基的有机溶剂是一元醇或多元醇和/或聚乙 二醇。

6.根据权利要求5所述的含水药物组合物，其特征在于一种或多种含 有至少一个羟基的有机溶剂是乙醇、丙二醇、甘油、四氢呋喃聚乙二醇醚 和/或聚乙二醇。

7.根据权利要求6所述的含水药物组合物，其特征在于所存在的有机 溶剂是乙醇。

8.根据权利要求1-7中一项或多项所述的含水药物组合物，其特征在 于其包含以重量计0.1-20％的一种或多种非离子型表面活性剂和以重量计 0.05-20％的至少一种含有至少一个羟基的有机溶剂。

9.根据权利要求8所述的含水药物组合物，其特征在于其包含以重量 计0.2-5％的非离子型表面活性剂和以重量计0.1-5％的至少一种含有至少 一个羟基的有机溶剂。

10.根据权利要求9所述的含水药物组合物，其特征在于其包含以重 量计0.5-2％的非离子型表面活性剂和以重量计0.2-2％的至少一种含有至 少一个羟基的有机溶剂。

11.根据权利要求1-10中一项或多项所述的含水药物组合物，其特征 在于所存在的非离子型表面活性剂是聚乙二醇(15)羟基硬脂酸酯，所存在 的含有至少一个羟基的有机溶剂是乙醇。

12.适合用于制备权利要求1-11中一项或多项所述的含水药物组合物 的液体药物组合物，其特征在于其包含至少一种含有至少一个羟基的有机 溶剂和/或至少一种非离子型表面活性剂。

13.根据权利要求12所述的液体药物组合物，其特征在于其包含至少 一种含有至少一个羟基的有机溶剂和至少一种非离子型表面活性剂。

14.根据权利要求13所述的液体药物组合物，其特征在于其包含以重 量计95-5％的一种或多种含有至少一个羟基的有机溶剂和以重量计5-95％ 的一种或多种非离子型表面活性剂。

15.根据权利要求13所述的液体药物组合物，其特征在于其包含以重 量计70-30％的一种或多种含有至少一个羟基的有机溶剂和以重量计 30-70％的一种或多种非离子型表面活性剂。

16.根据权利要求13所述的液体药物组合物，其特征在于其包含以重 量计45-55％的一种或多种含有至少一个羟基的有机溶剂和以重量计 45-55％的一种或多种非离子型表面活性剂。

17.制备权利要求1-11中一项或多项所述的含水药物组合物的方法， 其特征在于将权利要求12-16中一项或多项所述的液体药物组合物与各缺 失的液体、即与水、与水和至少一种非离子型表面活性剂或与水和至少一 种含有至少一个羟基的有机溶剂合并。