[发明专利]2-环丙基-噻唑衍生物无效
申请号: | 200880015587.6 | 申请日: | 2008-05-13 |
公开(公告)号: | CN101711247A | 公开(公告)日: | 2010-05-19 |
发明(设计)人: | 汗默德·艾萨维;克里斯托弗·博斯;马库斯·古德;拉尔夫·科贝尔施泰因;蒂埃里·西弗朗 | 申请(专利权)人: | 埃科特莱茵药品有限公司 |
主分类号: | C07D417/06 | 分类号: | C07D417/06 |
代理公司: | 上海华晖信康知识产权代理事务所(普通合伙) 31244 | 代理人: | 樊英如 |
地址: | 瑞士阿*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 丙基 噻唑 衍生物 | ||
1.式(I)的化合物
其中
Y代表(CH2)n,其中n代表0或1;
B代表苯基,其中该苯基环未被取代或被单、双或三取代,其中该取代基独立地选自(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、三氟甲基及卤素;且
R1代表芳基或杂环基,其中该芳基或杂环基独立地未被取代或被单、双或三取代,其中该取代基独立地选自(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、卤素、氰基、三氟甲基以及-NH-CO-(C1-4)烷基;或者R1代表2,3-二氢-苯并呋喃基-、苯并[1,3]二氧代基-、2,3-二氢-苯并[1,4]二噁英基-、4H-苯并[1,3]二噁英基-、2H-色原烯基、色原烷基-、2,3-二氢-噻吩并[3,4-b][1,4]二噁英基-、3,4-二氢-2H-苯并[1,4]噁嗪基-或者茚基基团;该基团未被取代或被单或双取代,其中该取代基独立地选自(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基和卤素;
或其盐。
2.如权利要求1所述的化合物,其中
Y代表(CH2)n,其中n代表0或1;
B代表苯基,其中该苯基环未被取代或被单、双或三取代,其中该取代基独立地选自(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、三氟甲基及卤素;且
R1代表芳基或杂环基,其中该芳基或杂环基独立地未被取代或被单、双或三取代,其中该取代基独立地选自(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、卤素、氰基和三氟甲基;
或者R1代表2,3-二氢-苯并呋喃基-、苯并[1,3]二氧代基-、2,3-二氢-苯并[1,4]二噁英基-或4H-苯并[1,3]二噁英基基团;该基团未被取代或被单或双取代,其中该取代基独立地选自(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基和卤素;
或其盐。
3.如权利要求1或2所述的式(I)的化合物,其也为式(Ia)的化合物,其中所示的立构中心呈(S)-构型
或其盐。
4.如权利要求1-3任意一项所述的化合物,其中B代表苯基,其中该苯基环未被取代或被单或双取代,其中该取代基独立地选自(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、三氟甲基和卤素;
或其盐。
5.如权利要求1-4任意一项所述的化合物,其中B代表苯基,其中该苯基环未被取代或被单取代,其中该取代基独立地选自甲基、氯、氟和三氟甲基;
或其盐。
6.如权利要求1至5任意一项所述的化合物,其中
R1代表单取代的苯基,其中该取代基选自氯、溴和甲基;
或者R1代表杂环基,其中该杂环基选自吲哚基、苯并呋喃基、吲唑基、苯丙异噁唑基、喹啉基以及咪唑并[2,1-b]噻唑基,其中所述杂环基未被取代或被单取代,其中该取代基选自(C1-4)烷基;
或者R1代表2,3-二氢-苯并呋喃基-或2,3-二氢-苯并[1,4]二噁英基-基团,该基团未被取代;
或其盐。
7.如权利要求1至6任意一项所述的化合物,或其盐,其中
R1代表如下基团之一;
或其盐。
8.如权利要求1至6任意一项所述的化合物,或其盐,其中
R1代表如下基团之一;
或其盐。
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