[发明专利]苯基氨基嘧啶化合物及其用途有效

专利信息
申请号: 200880015782.9 申请日: 2008-03-12
公开(公告)号: CN101861313B 公开(公告)日: 2010-10-13
发明(设计)人: C·J·伯恩斯;A·C·多诺霍;J·T·弗特里利;T·L·T·恩吉源;A·F·威尔克斯;曾军 申请(专利权)人: YM生物科学澳大利亚私人有限公司
主分类号: C07D413/12 分类号: C07D413/12;C07D403/12;C07D239/42;C07D413/14;C07D401/12;C07D417/12;C07D401/14;A61K31/444;A61K31/506;A61K31/541;A61K31/505;A61K31/5377;A6
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人: 张晓威
地址: 澳大利亚*** 国省代码: 澳大利亚;AU
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摘要:
搜索关键词: 苯基 氨基 嘧啶 化合物 及其 用途
【权利要求书】:

1.式Ia的化合物

其中在式Ia中,

Q和Z独立地选自N和CR1

R1独立地选自H、卤素、R2、OR2、R4、CN、CF3、COR4和CO2H;

R2是C1-4烷基;

R4是NHR2、吗啉代、硫代吗啉代、硫代吗啉代-1,1-二氧化物、取代的 哌嗪基或取代的哌啶基;

R6、R7和R9独立地选自H、OC1-4烷基和C1-4烷基;

R8是RXCN;

RX是取代的或未取代的C1-4亚烷基,其中至多2个碳原子可以任选地 被CO、NSO2R1、NRY或CONRY替代;

RY是H,或者是取代的或未取代的C1-4烷基;并且

R11选自H、卤素、C1-4烷基、OR2和CO2R2

其中取代基选自C1-4烷基、C3-6环烷基、羟基和C1-6烷基酰基,

或其对映体、或其药学可接受的盐;

或式Ib的化合物

其中在式Ib中

Z为CH;

R1独立地选自H、卤素、R2OR2、CN、吗啉代、硫代吗啉基、硫代吗 啉代-1,1-二氧化物、取代的哌啶基、取代的哌嗪基、吡咯烷基、和被硫代 吗啉代-1,1-二氧化物、或者未取代的吡咯烷基取代且其中碳原子任选地被 NRY和/或O替代的C1-4亚烷基;

R2是C1-4烷基;

RY是H;

R8是RXCN;

RX是取代的或未取代的C1-4亚烷基,其中至多2个碳原子可以任选地 被CO、NSO2R1或NRY替代;

R11是H或C1-4烷基;

其中取代基选自C1-4烷基、C3-6环烷基、羟基和C1-6烷基酰基,

或其对映体、或其药学可接受的盐。

2.权利要求1的式Ia的化合物,其中R1是氢、吗啉代、硫代吗啉代、 碘、氟、4-羟基哌啶基、N-甲基哌啶基、3-羟基哌啶基、4-甲基哌嗪基或 CF3

3.权利要求1的式Ia的化合物,其中R6是H或甲基。

4.权利要求1的式Ia的化合物,其中R7是H或甲基。

5.权利要求1的式Ia的化合物,其中R8是CONHCN、CH2NHCOCN、 CONHC(CH3)2CN或-N(SO2CH3)CH2CN。

6.权利要求1的式Ia的化合物,其中R9是H或甲氧基。

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