[发明专利]包含(S)-2-氨基-1-(4-氯苯基)-1-[4-(1H-吡唑-4-基)-苯基]-乙醇作为蛋白激酶调节剂的组合物

权利要求书

1.包含(S)2-氨基-1-(4-氯-苯基)-1-[4-(1H-吡唑-4-基)-苯基]-乙醇 的游离碱或其盐形式的组合物在制备用于预防或治疗由蛋白激酶B介 导的疾病或病症的药物中的用途，其中所述组合物基本不含(R)2-氨基 -1-(4-氯-苯基)-1-[4-(1H-吡唑-4-基)-苯基]-乙醇，或者所述组合物含有 (S)和(R)对映异构体的混合物，其中(S)对映异构体占优势，所述疾病 或病症是选自神经胶质瘤、肾癌、乳腺癌、卵巢癌和结肠癌的癌症。

2.包含(S)2-氨基-1-(4-氯-苯基)-1-[4-(1H-吡唑-4-基)-苯基]-乙醇 的游离碱或其盐形式的组合物在制备用于预防或治疗由蛋白激酶A 介导的疾病或病症的药物中的用途，其中所述组合物基本不含(R)2- 氨基-1-(4-氯-苯基)-1-[4-(1H-吡唑-4-基)-苯基]-乙醇，或者所述组合物 含有(S)和(R)对映异构体的混合物，其中(S)对映异构体占优势，所述 疾病或病症是选自神经胶质瘤、肾癌、乳腺癌、卵巢癌和结肠癌的癌 症。

3.包含(S)2-氨基-1-(4-氯-苯基)-1-[4-(1H-吡唑-4-基)-苯基]-乙醇 的游离碱或其盐形式的组合物在制备用于预防或治疗由ROCK介导 的疾病或病症的药物中的用途，其中所述组合物基本不含(R)2-氨基 -1-(4-氯-苯基)-1-[4-(1H-吡唑-4-基)-苯基]-乙醇，或者所述组合物含有 (S)和(R)对映异构体的混合物，其中(S)对映异构体占优势，所述疾病 或病症是选自神经胶质瘤、肾癌、乳腺癌、卵巢癌和结肠癌的癌症。

4.包含(S)2-氨基-1-(4-氯-苯基)-1-[4-(1H-吡唑-4-基)-苯基]-乙醇 的游离碱或其盐形式的组合物在制备用于预防或治疗由蛋白激酶 p70S6K介导的疾病或病症的药物中的用途，其中所述组合物基本不 含(R)2-氨基-1-(4-氯-苯基)-1-[4-(1H-吡唑-4-基)-苯基]-乙醇，或者所述 组合物含有(S)和(R)对映异构体的混合物，其中(S)对映异构体占优势， 所述疾病或病症是选自神经胶质瘤、肾癌、乳腺癌、卵巢癌和结肠癌 的癌症。

5.权利要求1-4中任一项的用途，其中至少75％的2-氨基-1-(4- 氯-苯基)-1-[4-(1H-吡唑-4-基)-苯基]-乙醇的游离碱或其盐形式是(S)对 映异构体形式。

6.权利要求1-4中任一项的用途，其中2-氨基-1-(4-氯-苯 基)-1-[4-(1H-吡唑-4-基)-苯基]-乙醇的游离碱或其盐形式具有至少80 ％对映异构体纯度。

7.权利要求6的用途，其中2-氨基-1-(4-氯-苯基)-1-[4-(1H-吡唑 -4-基)-苯基]-乙醇的游离碱或其盐形式具有至少85％对映异构体纯 度。

8.权利要求6的用途，其中2-氨基-1-(4-氯-苯基)-1-[4-(1H-吡唑 -4-基)-苯基]-乙醇的游离碱或其盐形式具有至少98％对映异构体纯 度。

9.权利要求6的用途，其中2-氨基-1-(4-氯-苯基)-1-[4-(1H-吡唑 -4-基)-苯基]-乙醇的游离碱或其盐形式具有至少99％对映异构体纯 度。

10.权利要求1-4中任一项的用途，其中至少99.9％的2-氨基 -1-(4-氯-苯基)-1-[4-(1H-吡唑-4-基)-苯基]-乙醇是(S)对映异构体形式。

11.权利要求1-4中任一项的用途，其中基本上没有(R)-2-氨基 -1-(4-氯-苯基)-1-[4-(1H-吡唑-4-基)-苯基]-乙醇存在于组合物中。

12.权利要求1-4中任一项的用途，其中(S)-2-氨基-1-(4-氯-苯 基)-1-[4-(1H-吡唑-4-基)-苯基]-乙醇是游离碱形式。

13.权利要求1-4中任一项的用途，其中(S)-2-氨基-1-(4-氯-苯 基)-1-[4-(1H-吡唑-4-基)-苯基]-乙醇是与盐酸形成的单盐形式。

14.权利要求1-4中任一项的用途，其中(Sr)-2-氨基-1-(4-氯-苯 基)-1-[4-(1H-吡唑-4-基)-苯基]-乙醇是与盐酸形成的双盐形式。