[发明专利](6R)-4,5,6,7-四氢-N6-丙基-2,6-苯并噻唑-二胺的改良释放制剂及其使用方法无效

专利信息
申请号: 200880015896.3 申请日: 2008-03-14
公开(公告)号: CN101677564A 公开(公告)日: 2010-03-24
发明(设计)人: M·E·博兹克;V·格里布科夫;T·小派特辛格 申请(专利权)人: 诺普神经科学股份有限公司
主分类号: A01N43/78 分类号: A01N43/78;A61K31/425
代理公司: 北京嘉和天工知识产权代理事务所 代理人: 甘 玲
地址: 美国宾夕*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: n6 丙基 噻唑 改良 释放 制剂 及其 使用方法
【权利要求书】:

1.一种单次剂量改良释放组合物,包括至少约50毫克的(6R)-4,5,6,7-四氢-N6-丙基 -2,6-苯并噻唑-二胺;小于约4.5毫克的(6S)-4,5,6,7-四氢-N6-丙基-2,6-苯并噻唑-二胺和药学 上可接受的载体。

2.如权利要求1所述的组合物,其中所述组合物包括小于约1.5多巴胺能活性当量。

3.如权利要求1所述的组合物,其中所述组合物包括小于约0.15多巴胺能活性当量。

4.如权利要求1所述的组合物,其中所述组合物包括至少约75毫克的(6R)-4,5,6,7- 四氢-N6-丙基-2,6-苯并噻唑-二胺。

5.如权利要求1所述的组合物,其中所述组合物包括至少约125毫克的(6R)-4,5,6,7- 四氢-N6-丙基-2,6-苯并噻唑-二胺。

6.如权利要求1所述的组合物,其中所述组合物包括至少约150毫克的(6R)-4,5,6,7- 四氢-N6-丙基-2,6-苯并噻唑-二胺。

7.如权利要求1所述的组合物,其中所述组合物包括至少约200毫克的(6R)-4,5,6,7- 四氢-N6-丙基-2,6-苯并噻唑-二胺。

8.如权利要求1所述的组合物,其中所述组合物包括至少约300毫克的(6R)-4,5,6,7- 四氢-N6-丙基-2,6-苯并噻唑-二胺。

9.如权利要求1所述的组合物,其中所述组合物包括至少约400毫克的(6R)-4,5,6,7- 四氢-N6-丙基-2,6-苯并噻唑-二胺。

10.如权利要求1所述的组合物,其中所述组合物包括至少约500毫克的(6R)-4,5,6,7- 四氢-N6-丙基-2,6-苯并噻唑-二胺。

11.如权利要求1所述的组合物,其中所述组合物包括至少约600毫克的(6R)-4,5,6,7- 四氢-N6-丙基-2,6-苯并噻唑-二胺。

12.如权利要求1所述的组合物,其中所述组合物包括至少约750毫克的(6R)-4,5,6,7- 四氢-N6-丙基-2,6-苯并噻唑-二胺。

13.如权利要求1所述的组合物,其中所述组合物具有从约50到约5,000的神经保护 活性当量;和在约0.0001和约4.5之间的多巴胺能活性当量。

14.如权利要求13所述的组合物,其中所述组合物具有从约100到约3,000的神经保 护活性当量;和在约0.0001和约1.5之间的多巴胺能活性当量。

15.如权利要求13所述的组合物,其中所述组合物具有从约175到约2,100的神经保 护活性当量;和从约0.0001到约4.5的多巴胺能活性当量。

16.如权利要求13所述的组合物,其中所述组合物具有从约200到约1,500的神经保 护活性当量;和从约0.0001到约0.375的多巴胺能活性当量。

17.如权利要求13所述的组合物,其中所述组合物具有从约50到约5,000的神经保 护活性当量;和小于约0.375的多巴胺能活性当量。

18.如权利要求13所述的组合物,其中所述组合物具有从约50到约5,000的神经保 护活性当量;和小于约0.15的多巴胺能活性当量。

19.如权利要求13所述的组合物,其中所述组合物具有从约100到约2,000的神经保 护活性当量;和小于约0.15的多巴胺能活性当量。

20.如权利要求13所述的组合物,其中所述组合物具有从约200到约2,000的神经保 护活性当量;和小于约0.15的多巴胺能活性当量。

21.如权利要求13所述的组合物,其中所述组合物具有从约300到约1,500的神经保 护活性当量;和小于约0.15的多巴胺能活性当量。

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