[发明专利]三唑基氨基嘧啶化合物无效
申请号: | 200880015907.8 | 申请日: | 2008-05-07 |
公开(公告)号: | CN101679396A | 公开(公告)日: | 2010-03-24 |
发明(设计)人: | H·B·布鲁克斯;J·Z·克里奇;J·R·亨利;胡红;蒋德炉;李宏宇;S·G·米尼尔;W·T·麦米伦;J·S·索耶;M·K·斯拉特;王延 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 |
主分类号: | C07D409/14 | 分类号: | C07D409/14;A61K31/506;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 周 铁;郭文洁 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 三唑基 氨基 嘧啶 化合物 | ||
1.下式的化合物或其药物学上可接受的盐:
其中:
R1是氢,甲基,环丙基,环丙基氨基(C1-C2烷基),氟,乙氧基, 羟基,1-(羟基)乙基,2-(羟基)(C2-C3烷氧基),2-(羟基)乙氧基甲基,1-(氯) 乙基,1-((2-氟)乙基氨基)乙基,2-(甲基氨基)乙氧基,(2-羟乙基)氨基, (2-羟乙基)氨基(C1-C2烷基),氨基,氨基(C1-C4烷基),氨基(C2-C3烷氧 基),氨基羰基甲基,(1-甲基)-(1-氨基羰基)乙基,(C1-C3烷基)氨基(C1-C2烷基),甲氧基乙基氨基,N-(C1-C3烷基)-N-甲基-氨基(C1-C2烷基),吡 咯烷-1-基-甲基,3-(二甲基氨基)-吡咯烷-1-基-甲基,3-(吡啶-3-基)-吡 咯烷-1-基-甲基,3-(氨基)吡咯烷-1-基-甲基,3-(甲基氨基)吡咯烷-1-基- 甲基,(4,4-二甲基唑烷-3-基)甲基,[N-(2-羟基)乙基-N-甲基]-氨基甲 基,(氮杂环丁烷-1-基)甲基,哌啶-1-基-甲基,4-(甲氧基)哌啶-1-基-甲 基,4-(羟基)哌啶-1-基-甲基,4-(羟甲基)哌啶-1-基-甲基,哌嗪-1-基 -(C1-C2烷基),4-(甲基)哌嗪-1-基-甲基,3,5-(二甲基)哌嗪-1-基-甲基, 或吗啉-4-基-甲基;
R2是氢;
R3是氢,甲基,氟,或氯,或R3是氨基并与R2一起形成稠合到吡 啶上的吡咯基环;
R4是氢,甲基,氟或氯;
R5是氢或羟甲基;和
R6是氢或甲基。
2.根据权利要求1的化合物或它的药物学上可接受的盐,其中:
R1是环丙基氨基(C1-C2烷基),1-(羟基)乙基,2-(羟基)乙氧基甲基, 1-(氯)乙基,1-((2-氟)乙基氨基)乙基,(2-羟乙基)氨基,(2-羟乙基)氨基 (C1-C2烷基),氨基(C1-C4烷基),氨基羰基甲基,(1-甲基)-(1-氨基羰基) 乙基,(C1-C3烷基)氨基(C1-C2烷基),N-(C1-C3烷基)-N-甲基-氨基(C1-C2烷基),吡咯烷-1-基-甲基,3-(二甲基氨基)吡咯烷-1-基-甲基,3-(吡啶 -3-基)-吡咯烷-1-基-甲基,3-(氨基)吡咯烷-1-基-甲基,3-(甲基氨基)吡 咯烷-1-基-甲基,(4,4-二甲基唑烷-3-基)甲基,[N-(2-羟基)乙基-N-甲 基]-氨基甲基,(氮杂环丁烷-1-基)甲基,哌啶-1-基-甲基,4-(甲氧基)哌 啶-1-基-甲基,4-(羟基)哌啶-1-基-甲基,4-(羟甲基)哌啶-1-基-甲基,哌 嗪-1-基-(C1-C2烷基),4-(甲基)哌嗪-1-基-甲基,3,5-(二甲基)哌嗪-1-基- 甲基,或吗啉-4-基-甲基。
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