[发明专利]适用于治疗哺乳动物异常细胞生长的6-[2-(甲基-氨甲酰基)苯基硫基]-3-E-[2-(吡啶-2-基)乙烯基]吲唑的晶型无效

专利信息
申请号: 200880016453.6 申请日: 2008-03-25
公开(公告)号: CN101679356A 公开(公告)日: 2010-03-24
发明(设计)人: A·M·坎佩塔;B·P·柴卡尔;R·W·麦克劳林;R·A·辛格 申请(专利权)人: 辉瑞产品公司
主分类号: C07D401/06 分类号: C07D401/06;A61K31/4439;A61P35/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 袁志明
地址: 美国康*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 适用于 治疗 哺乳动物 异常 细胞 生长 甲基 氨甲酰基 苯基 吡啶 乙烯基
【权利要求书】:

1.6-[2-(甲基氨甲酰基)苯基硫基]-3-E-[2-(吡啶-2-基)乙烯基]吲 唑的晶型,其中所述晶型具有的粉末X-射线衍射图谱包括位于 6.0±0.1衍射角(2θ)处的峰且进一步包括位于选自11.5±0.1、21.0±0.1 及26.9±0.1衍射角(2θ)处的至少一个峰。

2.6-[2-(甲基氨甲酰基)苯基硫基]-3-E-[2-(吡啶-2-基)乙烯基]吲 唑的晶型,其中所述晶型具有的粉末X-射线衍射图谱包括位于 6.0±0.1、11.9±0.1及22.8±0.1衍射角(2θ)处的峰。

3.6-[2-(甲基氨甲酰基)苯基硫基]-3-E-[2-(吡啶-2-基)乙烯基] 吲唑的晶型,其中所述晶型具有的粉末X-射线衍射图谱包括位于 11.9±0.1及21.0±0.1衍射角(2θ)处的峰且进一步包括位于选自 22.8±0.1、23.1±0.1及26.9±0.1衍射角(2θ)处的至少一个峰。

4.6-[2-(甲基氨甲酰基)苯基硫基]-3-E-[2-(吡啶-2-基)乙烯基]吲 唑的晶型,其中所述晶型具有的粉末X-射线衍射图谱包括位于 11.5±0.1及15.6±0.1衍射角(2θ)处的峰且进一步包括位于选自 16.2±0.1及16.5±0.1衍射角(2θ)处的至少一个峰。

5.6-[2-(甲基氨甲酰基)苯基硫基]-3-E-[2-(吡啶-2-基)乙烯基] 吲唑的晶型,其中所述晶型是实质上纯的XLI型的多晶型物。

6.6-[2-(甲基氨甲酰基)苯基硫基-]3-E-[2-(吡啶-2-基)乙烯基]吲 唑的晶型,其中所述的晶型具有的固态NMR光谱包括位于 150.1±0.2、136.6±0.2及135±0.2ppm、116.9±0.2及27.5±0.2处的13C 化学位移。

7.6-[2-(甲基氨甲酰基)苯基硫基]-3-E-[2-(吡啶-2-基)乙烯基]吲 唑的晶型,其中所述晶型具有的粉末X-射线衍射图谱包括位于 6.0±0.1及11.5±0.1衍射角(2θ)处的峰且其中所述晶型具有的固态 NMR光谱包括位于150.1±0.2及27.5±0.2ppm处的13C化学位移。

8.6-[2-(甲基氨甲酰基)苯基硫基]-3-E-[2-(吡啶-2-基)乙烯基] 吲唑的晶型,其中所述晶型具有的粉末X-射线衍射图谱包括位于 5.1±0.1衍射角(2θ)处的峰。

9.根据权利要求8的晶型,其中所述晶型具有的粉末X-射线衍 射图谱进一步包括位于7.9±0.1、10.7±0.1、15.9±0.1及26.2±0.1衍射 角(2θ)处的峰。

10.6-[2-(甲基氨甲酰基)苯基硫基]-3-E-[2-(吡啶-2-基)乙烯基] 吲唑的晶型,其中所述晶型是实质上纯的XXV型的多晶型物。

11.6-[2-(甲基氨甲酰基)苯基硫基]-3-E-[2-(吡啶-2-基)乙烯基] 吲唑的晶型,其中所述晶型具有的固态NMR光谱包括位于 167.4±0.2、157.7±0.2、116.6±0.2及25.6±0.2ppm处的13C化学位 移。

12.6-[2-(甲基氨甲酰基)苯基硫基]-3-E-[2-(吡啶-2-基)乙烯基] 吲唑的晶型,XXV型,其中所述晶型具有的粉末X-射线衍射图谱包 括位于6.0±0.1及11.5±0.1衍射角(2θ)处的峰且其中所述晶型具有的 固态NMR光谱包括位于157.7±0.2及25.6±0.2ppm处的13C化学位 移。

13.6-[2-(甲基氨甲酰基)苯基硫基]-3-E-[2-(吡啶-2-基)乙烯基] 吲唑的晶型,IX型,其中所述晶型具有的粉末X-射线衍射图谱包括 位于7.7±0.1、8.1±0.1、8.5±0.1及14.3±0.1衍射角(2θ)处的峰。

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