[发明专利]去铁酮的氟化衍生物

权利要求书

1.一种具有式(III)的三氟化化合物 

或其药学上可接受的盐，其中 

R¹是选自下组，其构成为：氢和C₁至C₆烷基； 

R²为CH₂CF₃；以及 

R³以及R⁴各自独立地选自下组，其构成为：甲基以及氢。 

2.如权利要求1所述的一种化合物，其中R¹是甲基，R⁴是甲基，R³是氢，R²是三氟乙基，并且该化合物是3-羟基-1，6-二甲基-2-(2，2，2-三氟-乙基)-1H-吡啶-4-酮，具有以下化学式： 

3.如权利要求1所述的一种化合物，其中R¹是甲基，R⁴是氢，R³是氢，R²是三氟乙基，并且该化合物是3-羟基-1-甲基-2-(2，2，2-三氟-乙基)-1H-吡啶-4-酮，具有以下化学式： 

4.一种药物组合物，包括如权利要求1到3中任何一项所述的一种化合物以及至少一种药学上可接受的载体。 

5.权利要求1到3中任何一项所述的一种化合物在制备治疗患者体内神经退行性疾病的药物中的用途。 

6.如权利要求5所述的用途，其中该神经退行性疾病是由在神经组织中存在的游离铁或者铁聚积所引起的。 

7.如权利要求5或6所述的用途，其中该神经退行性疾病是选自下组，其构成为：帕金森病以及阿尔茨海默病。 

8.一种用于制备具有式(III)的化合物的方法 

其中： 

R¹是选自下组，其构成为：氢和C₁至C₄烷基； 

R⁴是选自下组，其构成为：甲基以及氢； 

R³是氢； 

R²为CH₂CF₃；并且 

其中该方法包括以下步骤： 

(a)使化合物(12)与CF₃CH(OCH₃)OH进行反应以给出一种具有式(IIIA)的化合物；一种具有式(IIIA)的化合物是一种具有式(III)的化合物，其中R²是CF₃CH(OH)； 

(b)使来自步骤(a)的具有式(IIIA)的产物与苄基溴以及氢氧化钠进行反应以给出化合物(13)，其中R¹、R³和R⁴如上文所定义； 

(c)用甲磺酰氯以及三乙胺将化合物(13)转化为甲磺酸酯(14)，其中R¹、R³和R⁴如上文所定义；并且 

(d)在钯碳的存在下对化合物(14)进行氢化以给出一种具有式(IIIB)的化合物；一种具有式(IIIB)的化合物是一种具有式(III)的化合物，其中R¹是选自下组，其构成为：氢和C₁至C₄烷基；R⁴是选自下组，其构成为：甲基以及氢；R³是氢；并且R²是CF₃CH₂。