[发明专利]HIV-1蛋白酶抑制剂无效
| 申请号： | 200880016701.7 | 申请日： | 2008-03-24 |
| 公开（公告）号： | CN101702908A | 公开（公告）日： | 2010-05-05 |
| 发明（设计）人： | A·阿利;M·D·阿尔特曼;S·G·安朱姆;H·曹;S·谢拉潘;M·X·费尔南德斯;M·吉尔森;V·凯里斯;N·金;E·纳利韦卡;M·普拉布;T·M·拉纳;K·K·R·加鲁达马加里塞;C·A·希菲尔;B·蒂多尔;M·N·L·纳拉姆 | 申请（专利权）人： | 麻萨诸塞州大学;马里兰州大学生物科技研究所;麻省理工学院 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;A61K31/195;A61K31/425;C07K19/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 李进;林森 |
| 地址： | 美国麻*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | hiv 蛋白酶 抑制剂 | ||
1.式I化合物或其药学上可接受的盐：
其中，在每次出现时独立地，
X1为不存在、-O-、-S-、-NR-或
X2为不存在、-O-、-S-、-NR-或
R1是-OH、-SH或-NHR；
R是氢、烷基、芳烷基、杂芳烷基或酰基；
R2是氢、烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、(杂环基)烷基、芳烷基或杂芳烷基；
R3是氢、烷基、链烯基、氨基、(氨基)烷基、酰氨基、酰氨基、(酰氨基)烷基、(酮基)烷基、环烷基、环烯基、杂环基、芳基、杂芳基、(杂环基)烷基、芳烷基或杂芳烷基；
R4是烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、(杂环基)烷基、芳烷基或杂芳烷基；
R5是氢、烷基、(环烷基)烷基、氨基、(氨基)烷基、酰氨基、(酰氨基)烷基、(酮基)烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、(杂环基)烷基、芳烷基或杂芳烷基；和
任何立体中心的立体化学构型为R、S，或这些构型的混合物；
前提是当X1不存在时；R3不是其中的R3A是氢、烷基、链烯基、氨基、(氨基)烷基、酰氨基、(酰氨基)烷基、(酮基)烷基、环烷基、环烯基、杂环基、芳基、杂芳基、(杂环基)烷基、芳烷基或杂芳烷基；和
前提是X1是或X2是或R3是氨基、或R6是
2.权利要求1的化合物，其中X1不存在。
3.权利要求1的化合物，其中X1是
4.权利要求1的化合物，其中X2不存在。
5.权利要求1的化合物，其中X1不存在；和X2不存在。
6.权利要求1的化合物，其中R1是OH。
7.权利要求1的化合物，其中R2是芳烷基或杂芳烷基。
8.权利要求1的化合物，其中R2是芳烷基。
9.权利要求1的化合物，其中R3是链烯基、氨基、(氨基)烷基、酰氨基、(酰氨基)烷基、(酮基)烷基、环烷基、环烯基、杂环基、芳基、杂芳基、(杂环基)烷基、芳烷基或杂芳烷基。
10.权利要求1的化合物，其中R3是芳基或杂芳基。
11.权利要求1的化合物，其中R4是烷基、芳基或杂芳基。
12.权利要求1的化合物，其中R5是烷基、(环烷基)烷基、氨基、(氨基)烷基、酰氨基、(酰氨基)烷基、(杂环基)烷基、芳烷基或杂芳烷基。
13.权利要求1的化合物，其中R5是烷基、(环烷基)烷基或(杂环基)烷基。
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