[发明专利]2-氰基苯基稠合杂环化合物及其组合物和用途有效
申请号: | 200880016706.X | 申请日: | 2008-03-31 |
公开(公告)号: | CN101677569A | 公开(公告)日: | 2010-03-24 |
发明(设计)人: | 魏志良;M·A·J·当克藤;J·金凯德;M·G·凯利;D·奥马赫尼;王展 | 申请(专利权)人: | 雷诺维思公司 |
主分类号: | A01N43/90 | 分类号: | A01N43/90;A61K31/517;C07D471/04 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 张 敏 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯基 杂环化合物 及其 组合 用途 | ||
1.式2的化合物:
其中
R1选自未被取代的喹啉基、异喹啉基、喹喔啉、亚甲二氧基苯 基、咪唑并吡啶基、苯并噁唑基和吲哚基;或
R1为
并且其中下标n′选自1-5且每个R5独立地选自H、Me、Bt、 Pr、异-Pr、Ph、Cl、F、Br、CN、OH、OMe、OEt、OPh、COPh、 CO2Me、CH2-N-吗啉代、CH2-N-(4-Me-哌啶子基)、NH2、CONH2、CF3、 CHF2、OCF3、OCHF2、t-Bu、SMe、CH=CH-CO2H、SOMe、SO2Me、SO2CF3、 SO2NH2、SO3H、SO3Me、环丙基、三唑基、吗啉基和吡啶基;
R2选自H、Me、Et、n-Pr、t-Bu、CF3、CH2OH、CH2CH2OH、 CH2CH2OAc、CH2(CH2)2OH、CH2CH2NHMe、CH2NMe2、CH2CH2NMe2、 CH2CONH2、CH2CONMe2、CH2COOH、CH2CH2COOH、CH2(CH2)2COOH、CH2OMe 和CH2CH2OMe;
R3为卤素、未被取代的C1-C6烷基;CF3或具有3-10个碳原子的 环烷基;
或其药学可接受的盐。
2.式3a或3b的对映体纯的化合物:
其中R1、R2和R3如权利要求1中所定义;或其药学可接受的盐。
3.权利要求1的化合物,其中R1为未被取代的吡啶基或嘧啶 基。
4.权利要求1的化合物,其中下标n′为1、2或3。
5.权利要求1的化合物,其中下标n′为1或2。
6.权利要求1的化合物,其中所述化合物为式4b或4c的化合 物:
并且其中R2如权利要求1中所定义;R3如权利要求1中所定义; 和R5如权利要求1中所定义。
7.权利要求1或2的化合物,其中每个R5独立地选自H、Me、 Et、Pr、异-Pr、Ph、Cl、F、CN、OH、OMe、OEt、OPh、CF3、CHF2、 OCF3、OCHF2、t-Bu、SO2Me、SO2CF3和SO3Me。
8.权利要求1或2的化合物,其中R5为氢、Cl、F、Me、CF3或 OMe。
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