[发明专利]用于治疗或预防登革热感染的抗病毒药无效
申请号: | 200880017049.0 | 申请日: | 2008-05-23 |
公开(公告)号: | CN101743008A | 公开(公告)日: | 2010-06-16 |
发明(设计)人: | 切尔西·M·伯德;罗伯特·乔丹;戴冬成;托维·博尔肯;丹尼斯·E·赫鲁比 | 申请(专利权)人: | 西佳技术公司 |
主分类号: | A61K31/519 | 分类号: | A61K31/519 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人: | 刘慧;杨青 |
地址: | 美国俄*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 预防 登革热 感染 抗病 毒药 | ||
1.包含药学可接受的载体和由以下通式I表示的化合物或其药学可接受的盐的药物组合物:
其中R1和R2独立地为氢,烷基,烯基,炔基,或未被取代的或被取代的环烷基、芳基烷基、芳基,或者,R1和R2可一起形成被取代的或未被取代的环,其在环中可包含一个或多个杂原子;和
Ar为被取代的或未被取代的芳基或杂芳基;
所述环烷基、芳基烷基和芳基的取代基是一个或多个独立地选自以下的基团:直链或支链的烷基,烷氧基,烷氧基烷基,烷氧基烷氧基,卤素,全氟烷基,全氟烷氧基,羧基,氰基,硝基,酰胺基,酰胺基烷基,甲酰胺,烷基硫基,烷基亚磺酰基,烷基磺酰基,磺酰胺和巯基。
2.权利要求1的组合物,其中R1是乙基。
3.权利要求1的组合物,其中R2是乙基。
4.权利要求1的组合物,其中Ar是被一取代的苯基。
5.权利要求4的组合物,其中所述被一取代的苯基是酰胺基-苯基。
6.权利要求5的组合物,其中所述酰胺基-苯基选自:异丁酰胺基苯基,对-[2-(4-氧代-4H-喹唑啉-3-基)-乙酰胺基]-苯基和对-[2-(4-氧代-4H-苯并[d][1,2,3]三嗪-3-基)-乙酰胺基]-苯基。
7.权利要求1的组合物,其中Ar是被二取代的苯基。
8.权利要求7的组合物,其中所述被二取代的苯基具有一个为酰胺基的取代基和另一个为甲氧基的取代基。
9.权利要求8组合物,其中所述被二取代的苯基是间-苯基-乙酰胺基-对-甲氧基-苯基。
10.权利要求8组合物,其中被二取代的苯基是间-(3-甲基-丁酰胺基)-对-甲氧基-苯基。
11.权利要求1的化合物,其中式I的化合物选自:N-(4-二乙基氨磺酰基-苯基)-2-(4-氧代-4H-喹唑啉-3-基)-乙酰胺;N-(5-二乙基氨磺酰基-2-甲氧基-苯基)-异丁酰胺;N-(4-二乙基氨磺酰基-苯基)-2-(4-氧代-4H-苯并[d][1,2,3]三嗪-3-基)-乙酰胺;N-(4-二乙基氨磺酰基-苯基)-2-(1,3-二甲基-2,6-二氧代-1,2,3,6-四氢-嘌呤-7-基)-乙酰胺;N-(4-二乙基氨磺酰基-苯基)-2-(4-氧代-4H-噻吩并[2,3-d]嘧啶-3-基)-乙酰胺;2-(6-氯-4-氧代-4H-喹唑啉-3-基)-N-[4-(异丙基-甲基-氨磺酰基)-苯基]-乙酰胺;2-(7-氟-4-氧代-4H-喹唑啉-3-基)-N-[4-(异丙基-甲基-氨磺酰基)-苯基]-乙酰胺;N-(4-二乙基氨磺酰基-苯基)-2-(1,4-二氧代-3,4-二氢-1H-酞嗪-2-基)-乙酰胺;N-(4-二乙基氨磺酰基-苯基)-2-(1,3-二氧代-1H,3H-苯并[de]异喹啉-2-基)-乙酰胺;N-(4-二乙基氨磺酰基-苯基)-2-(5,6-二甲基-4-氧代-4H-噻吩并[2,3-d]嘧啶-3-基)-乙酰胺;N-(4-二乙基氨磺酰基-苯基)-2-(6-乙基-4-氧代-4H-噻吩并[2,3-d]嘧啶-3-基)-乙酰胺;N-(5-二乙基氨磺酰基-2-甲基-苯基)-2-(7-硝基-4-氧代-4H-喹唑啉-3-基)-乙酰胺;N-(5-二乙基氨磺酰基-2-甲氧基-苯基)-2-(1,3-二甲基-2,6-二氧代-1,2,3,6-四氢-嘌呤-7-基)-乙酰胺;N-(5-二乙基氨磺酰基-2-甲氧基-苯基)-丁酰胺;N-(5-二乙基氨磺酰基-2-甲氧基-苯基)-3-甲基-丁酰胺;N-(5-二乙基氨磺酰基-2-甲氧基-苯基)-2-苯基-乙酰胺;1-[2-(4-氧代-4H-喹唑啉-3-基)-乙酰基]-2,3-二氢-1H-吲哚-5-磺酸二乙基酰胺;N-[4-(2,6-二甲基-哌啶-1-磺酰基)-苯基]-2-(4-氧代-4H-喹唑啉-3-基)-乙酰胺;N-[4-(3,5-二甲基-哌啶-1-磺酰基)-苯基]-2-(4-氧代-4H-喹唑啉-3-基)-乙酰胺;N-(5-二乙基氨磺酰基-2-甲氧基-苯基)-2-(4-氧代-4H-苯并[d][1,2,3]三嗪-3-基)-乙酰胺;和戊酸(5-二乙基氨磺酰基-2-甲氧基-苯基)-酰胺。
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