[发明专利]配制活性芳香成分以便保护它们和增加其持久性的方法

说明书

技术领域

本发明涉及配制活性芳香成分以便在将其施用于皮肤或诸如织物 (例如在洗衣粉的情形中)或墙壁(例如在涂料的情形中)的其他载体 上时保护它们和在使用后控制所述活性成分的累积释放的方法。所述方 法依靠使用pH值大于5的含有疏水性基团的水溶性丙烯酸乳液。这些乳 液通过包封俘获所述活性芳香成分以便保护它们免受环境影响同时减慢 它们的释放动力学，换句话说就是香料的增加的有效性(留香现象 (phénomène rémanence))。

背景定义

活性芳香成分：在本发明中，该术语意指具有可觉察的嗅觉活性的 任何物质。为简明起见，本申请可能使用“活性成分”作为“活性芳香 成分”的简称。

香料：在本发明中，该术语意指含有至少一种活性芳香成分的任何 制剂。

HASE：疏水碱溶胀乳液(Hydrophobically Alkali Swellable Emulsion)的英文首字母缩写。该术语意指基于(甲基)丙烯酸、这些 酸的酯以及疏水单体的增稠剂。

技术问题和现有技术

施用香料的方式有多种。然而，本领域技术人员在初始香料制剂的 层面上以及在其施用表面的层面上改善其性能仍受到相当的限制。包含 在香料制剂中的活性芳香成分被证明是化学上不稳定的和易受外部压力 (例如氧化)伤害的。

另外，改善香料的留香，即减慢活性芳香成分的蒸发，在一些情况 下是艰巨的挑战。在毒理学层面，当这些分子大量扩散时可引起对人的 有害作用(芳醇可引起步态共济失调，葵子麝香可引起神经损害)。从 经济角度来看，这些有机组合物是挥发性的并且通常非常昂贵。从市场 角度来看，消费者希望所购香料持久地发挥芳香效果。因此，从技术上 来说，拥有对大量不同化学结构进行保护和逐渐释放的方法是非常重要 的，因为香料可能包含超过100种活性芳香成分。

最后，同样重要的是在保护活性成分的同时增加其在液体香料制剂 (例如香水)和固体形式香料制剂(例如逐渐释放香味的香味涂膜)中 的留香。因此，本申请提出的技术问题可以概括为提供不受外部压力影 响的活性芳香成分的可能性，其留香无论在固体形式还是液体形式中都 得到增强。

在过去的数年中，我们试图将活性芳香成分包封以便在保护它们的 同时改善其留香。现在已知三种包封技术：β-环糊精的使用、硅氧烷乳 液的使用以及利用有机聚合物的包封。

第一类技术使用β-环糊精，其可是通过淀粉的酶降解获得的天然主 体分子。环糊精以葡萄糖的环状低聚物形式出现，其特征在于存在允许 接纳客体分子从而形成包合复合物的空腔：根据这一机理，环糊精能包 封活性芳香成分，例如尤其在EP 0 329 606中描述的那些。然而，基于β- 环糊精和活性成分的复合物必须经历附加的始于保护材料(蜡或脂肪醇) 的包涂阶段，以便构成使活性成分逐渐释放的屏障层。另外，形成的包 合复合物的稳定性尤其取决于β-环糊精与待包封成分的亲和性：许多成 分不能被β-环糊精包封。

第二类方法在于使用硅氧烷在水中的乳液包封活性芳香成分，该方 法描述于文献US5 130 171中。硅氧烷的高透气性使其可缓慢地释放所述 活性成分的分子。然而，这样的方法依赖于包封的活性成分与所用硅氧 烷乳液之间的溶解性和相容性，因此该方法不能包封所有的活性芳香成 分。

最后，第三类包封方法是基于使用有机聚合物。在这些方法中引人 注目的是凝聚法：其基于在活性成分的乳液上涂覆利用失稳聚合物胶体 溶液而形成的沉淀聚合物膜。

此沉淀物也称为凝聚层，吸附在待包覆活性成分乳液的微滴上。为 此，文献FR 2 727 632描述了在液体或固体凝胶中的通过明胶和阿拉伯 胶共聚物的凝聚而获得的非刚性包封层的微胶囊，其内含物是为加香目 的而制备的芳香性混合物。同样，文献US5126061描述了通过明胶和其 他聚离子材料的凝聚而制备的香料微胶囊。

然而，凝聚方法需要预先获得用于包封的活性成分的乳液，其构成 了凝聚之外的步骤。另外，此技术不能包封水溶性活性成分，因为它们 不能进入乳液内。此外，此方法依赖于活性成分与用于凝聚的聚合物之 间的相容性。