[发明专利]作为硬脂酰-辅酶A去饱和酶抑制剂的吡唑并[1,5-A]嘧啶

权利要求书

1.式(I)的化合物，

及其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、几何异构体、外消旋物、互变异构体、光学异构体、或N-氧化物，其中：

x为0或1；

W选自直接的键、-C(O)N(R⁵)-、-N(R⁵)C(O)-、-C(O)O-、-OC(O)-、-O-、-N(R⁵)C(O)N(R⁵)-、和-N(R⁵)-，其中各个R⁵独立地为氢、C_1-3-烷基、或C_1-4-烷氧基-C_2-4烷基；

R¹和R²独立地选自氢、C_1-3-烷基、和C_1-3-氟烷基，条件是R¹和R²中至少一个为氢；

Y选自-S-、-O-、-N-和C_1-3-亚烷基，其中C_1-3-亚烷基任选被羟基或氧代单取代，或被部分或完全氟化；

R³为芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基残基任选在一个或多个位置被取代基取代，所述取代基独立地选自：

(a)卤素，

(b)C_1-6-烷基，

(c)C_1-6-烷氧基，

(d)氟-C_1-3-烷基，

(e)氟-C_1-3-烷氧基，

(f)C_3-7-环烷基，

(g)C_3-7-环烷氧基，

(h)亚甲二氧基，

(i)羟基-C_1-3-烷基，

(j)氰基，

(k)羟基，

(l)C_1-6-烷基硫基，

(m)氟-C_1-6-烷基硫基，

(n)C_1-6-烷基磺酰基，

(o)芳基-C_1-3-烷氧基，其中芳基任选在一个或两个位置被选自卤素、甲氧基、乙氧基、甲基、乙基和三氟甲基的取代基取代；

R⁴选自C_1-4-烷氧基-C_2-6-烷基、羟基-C_1-6-烷基、C_1-4-烷基硫基-C_2-6-烷基、氰基-C_1-6-烷基、杂芳基氨基-C_2-6-烷基、杂环基氨基-C_2-6-烷基、杂环基-C_1-6-烷基、芳基-C_1-4-烷氧基-C_2-4-烷基、二羟基-C_{3_4}-烷氧基-C_2-4-烷基、氰基-C_1-4-烷氧基-C_2-4-烷基、羟基-C_2-4-烷氧基-C_2-4-烷基、氨基羰基-C_1-4-烷氧基-C_2-4-烷基、C_1-4-烷氧基-C_2-4-烷氧基-C_2-4-烷基、羟基-C_{2_4}-烷氧基-C_{2_4}-烷氧基-C_2-4-烷基、C_2-4-烯基氧基-C_2-6-烷基、C_1-4-烷基氨基羰基-C_1-4-烷氧基-C_{2_4}-烷基、二-(C_1-2-烷基)氨基羰基-C_1-4-烷氧基-C_2-4-烷基、芳基、芳基-C_1-6-烷基、杂芳基和杂芳基-C_1-6-烷基，其中任何芳基或杂芳基残基可任选被一个或多个取代基R⁸取代；或

R⁴为C_1-6-亚烷基-V-R⁶；

其中V选自-C(O)N(R⁷)-、-N(R⁷)C(O)-、-C(O)O-、-OC(O)-、-C(O)-、-N(R⁷)C(O)O-、-OC(O)N(R⁷)-、-N(R⁷)C(O)N(R⁷)-、-S-、-S(O)-、-S(O)₂-、-S(O)N(R⁷)-、-N(R⁷)S(O)-、-S(O)₂N(R⁷)-和-N(R⁷)S(O)₂-；

各个R⁶和各个R⁷独立地选自氢、C_1-5-烷基、C_{3_6}-环烷基(任选被氧代取代)、C_{3_6}-环烷基-C_1-4-烷基、羟基-C_1-4-烷基、C_{2_4}-炔基、氟-C_1-5-烷基、芳基、芳基-C_1-4-烷基、杂芳基、和杂芳基-C_1-4-烷基，其中任何芳基或杂芳基残基可任选被一个或多个取代基R⁸取代；

条件是当V选自-S(O)-、-S(O)₂-、-C(O)-、-N(R⁷)C(O)O-、-N(R⁷)S(O)-、或-N(R⁷)S(O)₂-时，那么R⁶不是氢；

R⁸独立地选自：

(a)C_1-4-烷基磺酰基，

(b)C_1-4-烷基亚磺酰基，

(c)C_1-4-烷基硫基，

(d)羟基-C_2-4-烷基磺酰基，

(e)三氟甲基磺酰基，

(f)-S(O)₂NR⁹R⁹，

(g)C_1-4-烷基磺酰胺基，

(h)C_2-4-酰氨基，

(i)C_2-4-酰氨基甲基，

(j)-C(O)NR⁹R⁹，

(k)-CH₂-C(O)NR⁹R⁹

(l)-NHC(O)OCH₃，

(m)C_1-4-烷氧基，

(n)C_3-5-环烷基氧基，

(o)-CN，

(P)-OH，

(q)C_1-6-烷基

(r)羟基-C_1-2-烷基，

(s)氰基-C_1-2-烷基，

(t)C_1-2-烷氧基-C_1-2-烷基，和

(u)卤素；

R⁹独立地选自：

(a)氢，

(b)C_1-3-烷基，

(C)羟基-C_2-4-烷基，

(d)二羟基-C_2-4-烷基，

(e)氰基-C_1-3-烷基，

(f)C_1-2-烷氧基-C_2-4-烷基，和

(g)氨基羰基-C_1-2-烷基。