[发明专利]睡眠改善剂有效

专利信息
申请号: 200880017660.3 申请日: 2008-05-29
公开(公告)号: CN101711240A 公开(公告)日: 2010-05-19
发明(设计)人: 里出良博;黄志力;和田雅史;内山奈穗子;小西天二;中村宪夫 申请(专利权)人: 财团法人大阪生物科学研究所;学校法人同志社;株式会社科蕾冲绳
主分类号: C07D307/30 分类号: C07D307/30;A61K31/341;A61P25/20
代理公司: 北京尚诚知识产权代理有限公司 11322 代理人: 龙淳
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 睡眠 改善
【说明书】:

技术领域

本发明涉及新型的睡眠改善剂,具体涉及改善睡眠的睡眠改善剂。

背景技术

在现代社会中,困扰于由于压力和24小时型生活习惯而失眠的人 有增加的趋势。在厚生劳动省从2003年开始的“健康づくりのための 睡眠指针検討会”(为了创造健康的睡眠指南研讨会)的报告中,“因 失眠而苦恼的人”的比例上升至21.4%,成为严重问题。因此,希望 舒适睡眠的人前所未有地增加,与此相应,对改善失眠的药物的需要 今后也会日益增加。现在,使用着各种各样的安眠药,但是,这些安 眠药的大部分存在睡醒后头痛、不适感、身体依赖等副作用,所以未 必可以说能够得到自然的睡眠。因此,开发能够得到更舒适睡眠的治 疗药至关重要。

在日本和中国等,自古以来使用的生药、中药中,失眠的处方有 很多,在日本冲绳,作为民间药物,已知在失眠时食用百合科植物萱 草(Hemerocallis fulva L.var.sempervirens)的根和叶。该萱草通称为头 脑迟钝草(睡眠的草的意思),在失眠时直接服用根或叶的生体或者对 根或叶进行煎煮等后服用。迄今为止,报告了使小鼠口服摄取该植物 的干燥粉末时的睡眠增加作用(非专利文献1)。另外,在专利文献1 中记载了对萱草进行发酵处理而得到的发酵处理物具有睡眠改善作 用。但是,在这些报告中并没有明确本植物中的睡眠调节活性成分。

非专利文献1:Uezu,E.“Effect of Hemerocallis on sleep in mice” Psychiatry Clin.Neurosci.1998,52(2),136-137.

专利文献1:日本特开2006-62998号公报

发明内容

本发明的目的在于提供一种新型的睡眠改善剂和镇静剂。

为了达到上述目的,本发明的发明人等对有效成分进行了研究, 发现在冲绳自然生长的百合科植物萱草(Hemerocallis fulva L.var. sempervirens)成分的氧代江瑶羟烯氨酸对于镇静和改善睡眠效率有效, 基于这样的见解,完成了本发明。

即,本发明涉及以下的睡眠改善剂和镇静剂。

项1.一种睡眠改善剂,其含有下述化学式I所示的氧代江瑶羟烯 氨酸(oxypinnatanine)或其衍生物作为有效成分。

项2.下述化学式I所示的氧代江瑶羟烯氨酸或其衍生物用于改 善睡眠效率的使用。

项3.一种镇静剂,其含有下述化学式I所示的氧代江瑶羟烯氨酸 或其衍生物作为有效成分。

项4.下述化学式I所示的氧代江瑶羟烯氨酸或其衍生物用于镇 静的使用。

发明效果

根据本发明,通过摄取作为萱草成分的氧代江瑶羟烯氨酸,能够 改善睡眠。特别是本发明的睡眠改善剂,能够有意义地延长非快速眼 动睡眠。另外,本发明的睡眠改善剂除了具有优异的睡眠改善作用以 外,还具有优异的镇静作用,所以也可以用作镇静剂。

附图说明

图1表示对大鼠口服给药100mg/kg氧代江瑶羟烯氨酸时和只给予 载体时的非快速眼动睡眠(NREM sleep)的效果。

图2表示对小鼠口服给药100mg/kg氧代江瑶羟烯氨酸时和只给予 载体时的给药后的(A)运动量的变化和(B)合计运动量。

图3表示对小鼠口服给药10mg/kg氧代江瑶羟烯氨酸时和只给予 载体时的睡眠觉醒量的变化。

具体实施方式

在本发明中,所谓“睡眠改善剂”用于通过改善起床时的困倦、 顺利入睡、减少中途惊醒等作用,诱发安眠、引导良好的睡眠状态。 另外,在本发明中,所谓“镇静剂”用于通过使人或动物的精神镇静, 使其放松或改善睡眠。

本发明的睡眠改善剂含有下述化学式I所示的氧代江瑶羟烯氨酸 或其衍生物作为有效成分。

本发明的氧代江瑶羟烯氨酸或其衍生物的制造方法没有限定,例 如,可以将植物、具体将冲绳的药用植物萱草(Hemerocallis fulva L.var. sempervirens)作为原料,通过提取离析而配制。

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