[发明专利]植物提取物及其治疗用途

说明书

发明领域

本发明涉及一种植物提取物及其治疗用途，即一种用于治疗增殖性和/或炎症性病症的包括春黄菊花的水提取物的组合物，所述组合物在制备治疗增殖性和/或炎症性病症的药物中的用途，和一种用于治疗增殖性和/或炎症性病症的方法，所述方法包括给药需要其的人类或动物患者有效量的所述组合物。

本发明特别地涉及一种用于治疗增殖性和/或炎症性病症的、含有春黄菊花的水提取物的组合物，其中所述春黄菊花为Flores tubiformis。本发明进一步涉及所述组合物的用途，特征在于所述病症为癌症，优选成胶质细胞瘤或肺癌或前列腺癌。本发明还涉及所述组合物在制备用于治疗炎症性病症，更优选Morbus Chron，最优选多发性硬化症的药物中的用途。

发明背景

已知多种植物的治疗性质几千年。然而，即使在今天，对有效组分的属性及其性质了解很少，即使对于已经研究的那些植物，因为药物研究通常集中于小分子，认为其具有相对可预测的性质，并且其合成可以控制。

Uteshev等人在Eksp.Klin.Farmakol.(1999年11月-12月)62(6)：52-5中描述了在大气和浸泡冷却期间从德国春黄菊(Matricariachamomilla)获得的杂多糖的免疫调节活性。Laskova和Uteshev在Antibiot.Khimioter.(1992Jun)37(6)：15-8中描述了从春黄菊花分离的杂多糖的免疫调节作用。所述水基提取物是口服或腹膜内注射给药。作者没有建议任何治疗应用，而是报道说刺激作用取决于剂量给药方案，并且主要取决于试验大鼠的冷却方式和程度。

WO2005/070440涉及一种用于治疗变应性(allergic)哮喘或慢性支气管哮喘的草药处方，其包括特定量的干燥磨碎的春黄菊花、anis fruits、黑籽等，作为茶水(tea infusion)给药。

WO03/101479描述了包括几种组分的组合物的有价值的治疗性质，所述几种组分典型地通过肌肉注射一起给予。所使用的组合物包括春黄菊提取物，尽管没有认为它具有治疗活性；而是，其被描述为抗刺激剂，其的存在可以减轻注射本身使人不愉快的作用。

WO2007/057651公开了一种从春黄菊中除去内毒素的方法。

发明概述

出人意外地，现在发现从花头获得的，优选地通过蒸汽蒸馏获得的春黄菊提取物具有有价值的治疗性质。已知这样的水提取物由春黄菊花头的挥发性组分组成，其描述在欧洲药典中(Matricariae aetheroleumPhEur 5，corrected.5.1)。

特别地，已经发现所述提取物可以减少人类癌细胞中的DNA合成，并且抑制白细胞三烯和IL-6(白细胞介素6)的生成。更出人意外地，已经发现在黑枯茗(Nigella sativa)的种子油的存在下，挥发油的白细胞三烯合成的抑制作用协同地增强了。

发现已知自身生成作为生长因子的白细胞介素6的癌细胞和已知自身生成白细胞三烯的癌细胞是特别敏感的。最近，可能推断单独的春黄菊的挥发油及其与黑枯茗籽油的组合具有意想不到的抗炎和抗癌性质，例如在治疗炎症、免疫性疾病和癌症中。

因此，本发明涉及

(1)一种用于治疗增殖性和/或炎症性病症的组合物，其中含有春黄菊花的水提取物；

(2)根据(1)的组合物，其中所述水提取物为挥发性油，其是通过包括优选地在减压下水蒸汽蒸馏春黄菊花的提取方法可获得的；

(3)根据(1)或(2)的组合物，其中所述春黄菊花为Flores tubiformis；

(4)根据(2)或(3)的组合物，其中所述蒸汽蒸馏在氮气氛下进行，并且所述方法进一步包括步骤：

(i)用交联聚维酮接触所述组合物，与香豆素形成复合物；

(ii)除去步骤(i)中形成的交联聚维酮和香豆素的复合物；

(iii)通过用无水硫酸钠接触步骤(ii)得到的组合物以除去水残留物；和

(iv)从步骤(iii)得到的组合物中分离硫酸钠；

(5)根据(1)至(4)中任一项的组合物，其中所述组合物另外包括黑枯茗油；

(6)根据(5)的组合物，其中所述黑枯茗油为通过纯化方法可获得的纯的黑枯茗油，所述纯化方法包括步骤：

(i)用交联聚维酮接触黑枯茗油，与酚类化合物形成复合物；

(ii)除去步骤(i)中形成的交联聚维酮和酚类化合物的复合物；