[发明专利]异磷酰胺芥及其类似物的盐

权利要求书

1.异磷酰胺芥·三(羟甲基)氨基甲烷(IPM·Tris)晶体，具有 如图2所示的X-射线粉末衍射图。

2.制备药物组合物的方法，包括将权利要求1的IPM·Tris晶 体溶于盐水溶液。

3.权利要求2的方法，其中所述溶液在室温下稳定至少120分 钟。

4.权利要求2的方法，其中所述IPM·Tris晶体的溶解度至少 为50mg/mL。

5.权利要求2-4任一项的方法，其中将所述药物组合物配制成 口服，局部，透皮或非肠道给药的形式。

6.权利要求5的方法，其中将所述药物组合物配制成用于非肠 道给药的形式。

7.权利要求1的IPM·Tris晶体在制备用于治疗过度增殖性疾 病的药物中的应用。

8.权利要求7的应用，其中所述过度增殖性疾病选自急性白血 病，慢性白血病，真性红细胞增多症，淋巴瘤，何杰金病，非何杰金淋 巴瘤，多发性骨髓瘤，瓦尔登斯特伦巨球蛋白血症，重链病，骨髓增生 异常综合征，多毛细胞白血病，脊髓发育不良，肉瘤和癌，滑膜瘤，间 皮瘤，尤因瘤，平滑肌肉瘤，横纹肌肉瘤，结肠癌，淋巴恶性肿瘤，胰 腺癌，乳腺癌，肺癌，卵巢癌，前列腺癌，肝细胞癌，鳞状细胞癌，基 底细胞癌，腺癌，汗腺癌，皮脂腺癌，乳头状癌，乳头状腺癌，髓样癌， 支气管原癌，肾细胞癌，肝细胞瘤，胆管癌，绒毛膜癌，维尔姆斯瘤， 宫颈癌，睾丸瘤，膀胱癌和CNS肿瘤。

9.权利要求1的IPM·Tris晶体在制备用于治疗环磷酰胺抗性 病症的药物中的应用。

10.权利要求5的方法，其中将所述药物组合物配制成用于口服 给药的形式。

11.权利要求1的IPM·Tris晶体与化疗剂的联合在制备用于治 疗过度增殖性疾病的药物中的应用。

12.权利要求11的应用，其中所述化疗剂为微管结合剂。

13.权利要求12的应用，其中所述化疗剂为多西他赛。

14.权利要求11的应用，其中所述化疗剂为DNA和/或RNA转录 抑制剂。

15.权利要求14的应用，其中所述化疗剂为多柔比星。

16.权利要求1的IPM·Tris晶体在制备用于与化疗剂联合给药的 药物中的应用。