[发明专利]使用糖聚乙二醇化G‑CSF的治疗方法

权利要求书

1.肽缀合物在制备增加供体中干细胞产生的药物中的用途，所述肽缀合物是G-CSF肽和聚合的修饰基团间的共价缀合物，其中所述聚合的修饰基团通过糖基连接基团在所述G-CSF肽的糖基或氨基酸残基处共价连接至所述G-CSF肽，其中所述G-CSF肽具有SEQ.ID.NO:1的氨基酸序列并且所述肽缀合物的结构在以下通式中显示

其中

代表G-CSF肽，

q是0或1；

Sia-PEG具有根据通式

的结构，其中n是从400到500的整数，所述聚合的修饰基团是聚乙二醇。

2.权利要求1的用途，其中所述聚合的修饰基团具有基本均匀分散的分子量分布。

3.肽缀合物在制备增加受试者中粒细胞数目的药物中的用途，其中所述受试者适合进行骨髓移植，所述肽缀合物是G-CSF肽和聚合的修饰基团间的共价缀合物，所述聚合的修饰基团是聚乙二醇，其中所述G-CSF肽具有SEQ ID NO:1的氨基酸序列并且所述肽缀合物的结构在以下通式中显示

其中

代表G-CSF肽，

q是0或1；

Sia-PEG具有根据通式

的结构，其中n是从400到500的整数。

4.肽缀合物在制备增加受试者中干细胞产生的药物中的用途，所述肽缀合物是G-CSF肽和聚合的修饰基团间的共价缀合物，其中所述肽缀合物的结构在以下通式中显示：

其中

代表G-CSF肽，

q是0或1；和

Sia—PEG具有根据以下通式的结构：

其中n是400-500的整数，

其中所述G-CSF肽具有SEQ.ID.NO:1的氨基酸序列，所述聚合的修饰基团是聚乙二醇。

5.肽缀合物在制备预防、治疗和减轻癌症治疗引起的骨髓抑制的药物中的用途，所述肽缀合物是G-CSF肽和聚合的修饰基团间的共价缀合物，其中所述聚合的修饰基团通过糖基连接基团在所述G-CSF肽的糖基或氨基酸残基处共价连接至所述G-CSF肽，其中所述G-CSF肽具有SEQ.ID.NO:1的氨基酸序列并且所述肽缀合物的结构在以下通式中显示

其中

代表G-CSF肽，

q是0或1；

Sia-PEG具有根据通式

的结构，其中n是从400到500的整数，所述聚合的修饰基团是聚乙二醇。

6.权利要求5的用途，其中所述癌症治疗包括选自放射疗法和化学疗法的成员。

7.肽缀合物在制备治疗需进行该治疗的受试者中疾病的药物中的用途，所述疾病特征在于所述受试者中白细胞产生减弱，所述肽缀合物是G-CSF肽和聚合的修饰基团间的共价缀合物，其中所述聚合的修饰基团通过糖基连接基团在所述肽的糖基或氨基酸残基处共价连接至所述G-CSF肽，其中所述药物的量有效改善所述受试者的所述疾病，其中所述G-CSF肽具有SEQ.ID.NO:1的氨基酸序列并且所述肽缀合物的结构在以下通式中显示

其中

代表G-CSF肽，

q是0或1；

Sia-PEG具有根据通式

的结构，其中n是从400到500的整数，所述聚合的修饰基团是聚乙二醇。

8.权利要求7的用途，其中所述白细胞产生减弱是化学疗法、放射疗法或原发性血小板减少性紫癜的结果。

9.肽缀合物在制备治疗哺乳动物中嗜中性白细胞减少症的药物中的用途，所述肽缀合物是G-CSF肽和聚合的修饰基团间的共价缀合物，其中所述聚合的修饰基团通过糖基连接基团在所述G-CSF肽的糖基或氨基酸残基处共价连接至所述G-CSF肽，其中所述G-CSF肽具有SEQ.ID.NO:1的氨基酸序列并且所述肽缀合物的结构在以下通式中显示

其中

代表G-CSF肽，

q是0或1；

Sia-PEG具有根据通式

的结构，其中n是从400到500的整数，所述聚合的修饰基团是聚乙二醇。