[发明专利]稳定的无定形培哚普利盐制剂,其在工业规模的制备方法和其用于治疗高血压的用途无效
申请号: | 200880018750.4 | 申请日: | 2008-05-30 |
公开(公告)号: | CN101742986A | 公开(公告)日: | 2010-06-16 |
发明(设计)人: | R·鲁克曼;P·祖佩特 | 申请(专利权)人: | 银石制药公司 |
主分类号: | A61K9/16 | 分类号: | A61K9/16;A61K31/00;A61K31/40 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 陈昕 |
地址: | 列支敦士*** | 国省代码: | 列支敦士登;LI |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 稳定 无定形 培哚普利盐 制剂 工业 规模 制备 方法 用于 治疗 高血压 用途 | ||
1.用于制备稳定的结构式I的无定形培哚普利盐制剂的方法:
其中B+代表碱金属阳离子或碱土金属阳离子,
其特征在于将以结构式III的游离酸形式的培哚普利:
溶解在醇中,用碱金属碱或碱土金属碱的水溶液来中和,将得到的中性盐溶液 喷雾到惰性组分的均匀混合物上来制备颗粒,在真空或在暖空气流中干燥,添 加有利于压片的物质或其它活性物质,之后均化并压片。
2.根据权利要求1的方法,其中添加的其它活性物质是利尿药。
3.根据权利要求1或2的方法,其特征在于使用以下形式的结构式III的 游离酸形式的培哚普利:油、树脂物质、晶体、水溶液,或一种在水-溶剂混合 物中的溶液。
4.根据权利要求1或2的方法,其特征在于碱土金属是钙或镁,碱金属是 钠或钾。
5.根据权利要求1或2的方法,其特征在于碱金属或碱土金属的氢氧化物, 氧化物,碳酸盐或碳酸氢盐是用作为碱。
6.根据权利要求1或2的方法,其特征在于干燥是在30-50℃温度下进行 的。
7.根据权利要求1或2的方法,其特征在于所述其它活性物质是具有利尿 活性的物质。
8.根据权利要求7的方法,其特征在于所述具有利尿活性的物质是吲达帕 胺。
9.通过根据权利要求1-8任一项的方法制备的制剂在制备具有抗高血压和 血管舒张活性的药物中的用途。
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