[发明专利]氮杂吲哚-吲哚偶联衍生物及其制备和用途有效

专利信息
申请号: 200880019011.7 申请日: 2008-06-06
公开(公告)号: CN101715452A 公开(公告)日: 2010-05-26
发明(设计)人: 程景才;姚其正;王朝晖;华维一 申请(专利权)人: 程景才
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61P35/00;A61K31/437
代理公司: 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人: 徐迅
地址: 214036 中*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 吲哚 衍生物 及其 制备 用途
【权利要求书】:

1.一种下式所示的氮杂吲哚-吲哚偶联化合物或其药学上可接受的盐,

Y=Z    (G)

式中,

Y是式(Y1)或(Y2)所示的氮杂吲哚基团:

Z是式(Z1)或(Z2)所示的吲哚基团;

“=”表示位于氮杂吲哚基团Y的3-位和吲哚基团Z的2′-位或3′-位之间的双键;

在上述式Y1、Y2、Z1和Z2中,R1和R1′独立地代表H、C1~C6烷基、芳基、芳烷基、芳酰 基、糖基;

R2、R3、R4、R2′、R3′、R4′和R5′独立地代表H、卤素、羟基、C1~C4烷基、氨基、胺基、酰 氨基、C1~C4烷氧基、苯氧基、芳基、三氟甲基、磺酸基、异氰酸酯基;

上述的糖基为阿拉伯糖、木糖、核糖、甘露糖、葡萄糖;

R为氧原子,硫原子,硒原子;或R为一个NR6或NOR6基团,其中R6为H、C1~C6直链或 支链烷基、芳基、芳烷基、C3~C6脂肪环基、芳酰基、磺酰基、磷酰基;

或者,所述的化合物选自下组:5-氮杂靛玉红衍生物(I),如表1所示;5-氮杂异靛蓝衍生物 (II),如表2所示;7-氮杂靛玉红衍生物(III),如表3所示;和7-氮杂异靛蓝衍生物(IV),如 表4所示:

式I中,R2~R4,R1′、R2′、R4′与R5′分别为H,其余见表1:

表1 5-氮杂靛玉红类化合物(I)的结构

式II中,R2~R4,R2′、R4′与R5′分别为H,其余见表2:

表2 5-氮杂异靛蓝类化合物(II)的结构

式III中,R2、R4,R1′、R2′、R4′与R5′分别为H,其余见表3:

表3 7-氮杂靛玉红类化合物(III)的结构

式IV中,R2、R4、R2′、R4′与R5′分别为H,其余见表4:

表47-氮杂异靛蓝类化合物(IV)的结构

  序号 R1  R1′  R3  R3′  156 CH3CH2CO   H   F   OCH3  158 三乙酰基核糖基   H   CH3  H

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