[发明专利]IRE-1α抑制剂有效
| 申请号： | 200880019035.2 | 申请日： | 2008-06-09 |
| 公开（公告）号： | CN102015606A | 公开（公告）日： | 2011-04-13 |
| 发明（设计）人： | J·B·帕特森;D·G·洛纳甘 | 申请（专利权）人： | 满康德股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C47/54 | 分类号： | C07C47/54;C07C47/548;C07D213/24;C07D215/12;C07D217/14;C07D295/00;C07D233/10;C07D275/03;A61K3/133 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 陶家蓉;张静 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | ire 抑制剂 | ||
1.一种如结构式(B)所示的直接抑制体外IRE-1α活性的化合物，或其前药或药学上可接受的盐：
式中：
R1和R2独立为氢、苯基或任选苯并稠合的5-或6-元杂环，其中所述苯基或任选苯并稠合的5-或6-元杂环被以下基团任选取代：
-CH3OH、-CHO、-OCH3、卤素、-OH、-CH3、或
R3是氢、卤素、-NO2、C1-C3直链或支链烷基、C1-C3直链或支链烷氧基、C1-C3直链或支链羟基烷基、或和
R4是氢、或
2.一种如结构式(A)所示的直接抑制体外IRE-1α活性的化合物，或其前药或药学上可接受的盐：
式中：
R1是氢、卤素、或含有1或2个杂原子的5-或6-元杂芳基，所述杂原子独立选自氮、氧或硫；
R2是氢、苯基、或含有1或2个杂原子的5-或6-元杂芳基，所述杂原子独立选自氮、氧或硫，其中所述杂芳基是任选苯并稠合的，其中所述杂芳基任选被独立选自下组的1、2或3个取代基取代：C1-C3直链或支链烷基、C1-C3苯基烷基、C1-C3烷氧基苯基烷基、和
R3是氢、卤素、-NO2、C1-C3直链或支链烷氧基、C1-C3直链或支链羟基烷基、或和
Q是5-或6-元杂环。
3.一种如结构式(C)所示的直接抑制体外IRE-1α活性的化合物，或其前药或药学上可接受的盐：
式中：
R1和R2独立为氢、-CH3或-OH；和
环A中的羟基取代基位于醛取代基的邻位。
4.一种如结构式(D)所示的直接抑制体外IRE-1α活性的化合物，或其前药或药学上可接受的盐：
式中：R1是氢、卤素、-NO2、C1-C3直链或支链烷基、C1-C3直链或支链烷氧基、C1-C3直链或支链羟基烷基、或
5.一种如结构式(E)所示的直接抑制体外IRE-1α活性的化合物或其药学上可接受的盐：
式中：
R1是氢或-OCH3；和
R2是或
6.一种如结构式(F)所示的直接抑制体外IRE-1α活性的化合物或其药学上可接受的盐：
式中：
R1是氢或Br；
R2是氢、Br或和
R3是氢、-OCH3、-COOH或-OCH2CH3。
7.一种药物组合物，其包含权利要求1-6中任一项所述的化合物和药学上可接受的运载体。
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