[发明专利]受体酪氨酸激酶抑制剂及其使用方法

权利要求书

1.分离的人抗体、人源化抗体或嵌合抗体或其抗原结合部分， 其结合人Kit受体的氨基酸残基309-413和/或410-519、从而将人Kit 受体的胞外域锁定在非活性状态并拮抗人Kit受体的活性。

2.分离的抗体或其抗原结合部分，其结合人Kit受体的氨基酸残 基410-519、从而将人Kit受体的胞外域锁定在非活性状态并拮抗人 Kit受体的活性。

3.权利要求1或2的抗体或其抗原结合部分，其中所述抗体或 其抗原结合部分阻断配体诱导的人Kit受体的酪氨酸自磷酸化。

4.权利要求1或2的抗体或其抗原结合部分，其中所述抗体或 其抗原结合部分阻断配体诱导的人Kit受体的内化。

5.权利要求1或2的抗体或其抗原结合部分，其中所述抗体或 其抗原结合部分包含选自IgG1、IgG2、IgG3、IgG4、IgM、IgA和IgE 恒定区的重链恒定区。

6.权利要求5的抗体或其抗原结合部分，其中所述抗体或其抗 原结合部分包含IgG1重链恒定区。

7.权利要求1或2的抗体或其抗原结合部分，其中所述抗体或 其抗原结合部分选自Fab片段、F(ab’)₂片段、单链Fv片段、SMIP、 亲和体、高亲合性多聚体、纳米体和单结构域抗体。

8.权利要求1或2的抗体或其抗原结合部分，其中所述抗体或 其抗原结合部分以1x10^-7M或更低的K_d结合人Kit受体。

9.权利要求1或2的抗体或其抗原结合部分，其中所述抗体或 其抗原结合部分以5x10^-8M或更低K_d结合人Kit受体。

10.权利要求1或2的抗体或其抗原结合部分，其中所述抗体或 其抗原结合部分以1x10^-8M或更低的K_d结合人Kit受体。

11.权利要求1或2的抗体或其抗原结合部分，其中所述抗体或 其抗原结合部分以5x10^-9M或更低的K_d结合人Kit受体。

12.产生权利要求1-11中任一项的抗体或其抗原结合部分的杂交 瘤。

13.产生权利要求1-11中任一项的抗体或其抗原结合部分的宿主 细胞。

14.权利要求1-11中任一项的抗体或其抗原结合部分在制备用于 治疗或预防对象中受体酪氨酸激酶相关疾病的药物中的用途。

15.权利要求14的用途，其中所述受体酪氨酸激酶相关疾病选 自癌症、年龄相关性黄斑变性(AMD)、动脉粥样硬化、类风湿性关节 炎、糖尿病性视网膜病和疼痛相关疾病。

16.包含权利要求1-11中任一项的抗体或其抗原结合部分及药学 上可接受的载体的药物组合物。

17.权利要求16的药物组合物在制备用于治疗或预防对象中受 体酪氨酸激酶相关疾病的药物中的用途。

18.权利要求17的用途，其中所述受体酪氨酸激酶相关疾病选 自癌症、年龄相关性黄斑变性(AMD)、动脉粥样硬化、类风湿性关节 炎、糖尿病性视网膜病和疼痛相关疾病。

19.权利要求18的用途，其中所述癌症选自GIST、白血病、AML 和SCLC。