[发明专利]合成胆汁酸组合物、方法和制剂

权利要求书

1.一种化合物，其为脱氧胆酸(DCA)或其前药或所述化合物或所述前药医药上可接受的盐：

其中所述化合物并非自天然产生DCA的哺乳动物或微生物分离。

2.一种组合物，其包含如权利要求1所述的化合物和医药上可接受的赋形剂。

3.如权利要求2所述的组合物，其另外包含至少一种选自由神经肽Y(NPY)受体拮抗剂和脂肪选择性促凋亡肽组成的群组的额外活性成份。

4.如权利要求3所述的组合物，其中所述神经肽Y(NPY)受体拮抗剂选自由以下组成的群组：BIBP-3226、神经肽Y5拮抗剂(阿目金(Amgen)NPY受体拮抗剂)、BIBO-3304(柏林格殷格汗(Boehringer Ingleheim)NPY受体拮抗剂)、BMS-192548(百时美施贵宝(Bristol-Myers Squibb)NPY受体拮抗剂)、AR-H040922(百时美施贵宝NPY受体拮抗剂)、LY-357897(礼来(Eli Lilly)NPY受体拮抗剂)、埃斯特韦(Esteve)NPY-Y5受体拮抗剂、1229U91(葛兰素史克(GlaxoSmithKline)NPY受体拮抗剂)、GW438014S(葛兰素史克NPY受体拮抗剂)、JNJ-5207787(强生(Johnson & Johnson)NPY受体拮抗剂)、Lu-AA-44608(灵北(Lundbeck)NPY受体拮抗剂)、MK-0557(默克(Merck)NPY受体拮抗剂)、NGD-95-1(纽罗根(Neurgogen)NPY受体拮抗剂)、NLX-E201(纽罗吉科斯(Neurologix)NPY受体拮抗剂)、CGP-71683(诺华(Novartis)NPY受体拮抗剂)、PD-160170(辉瑞(Pfizer)NPY受体拮抗剂)、SR-120819A(赛诺菲安万特(Sanofi Aventis)NPY受体拮抗剂)、BIIE0246(赛诺菲安万特NPY受体拮抗剂)、S.A.0204(赛诺菲安万特NPY受体拮抗剂)、S-2367(施永利(Shiongli)NPY受体拮抗剂)、二氢吡啶NPY受体拮抗剂、二氢吡啶衍生物NPY受体拮抗剂、二环化合物NPY受体拮抗剂、咔唑NPY受体拮抗剂、和三环化合物NPY受体拮抗剂。

5.如权利要求3所述的组合物，其中所述脂肪选择性促凋亡肽是寻靶至白色脂肪脉管系统的CKGGRAKDC肽。

6.一种自哺乳动物中的所选位置去除脂肪沉积的方法，其包含向所述有需要的哺乳动物投与治疗有效量的DCA或其前药或所述DCA或所述前药医药上可接受的盐：

其中所述化合物并非自天然产生DCA的哺乳动物或微生物分离。

7.如权利要求6所述的方法，其另外包含向所述哺乳动物投与至少一种选自由神经肽Y(NPY)受体拮抗剂和脂肪选择性促凋亡肽组成的群组的额外活性成份。

8.如权利要求7所述的方法，其中所述神经肽Y(NPY)受体拮抗剂选自由以下组成的群组：BIBP-3226、神经肽Y5拮抗剂(阿目金NPY受体拮抗剂)、BIBO-3304(柏林格殷格汗NPY受体拮抗剂)、BMS-192548(百时美施贵宝NPY受体拮抗剂)、AR-H040922(百时美施贵宝NPY受体拮抗剂)、LY-357897(礼来NPY受体拮抗剂)、埃斯特韦NPY-Y5受体拮抗剂、1229U91(葛兰素史克NPY受体拮抗剂)、GW438014S(葛兰素史克NPY受体拮抗剂)、JNJ-5207787(强生NPY受体拮抗剂)、Lu-AA-44608(灵北NPY受体拮抗剂)、MK-0557(默克NPY受体拮抗剂)、NGD-95-1(纽罗根NPY受体拮抗剂)、NLX-E201(纽罗吉科斯NPY受体拮抗剂)、CGP-71683(诺华NPY受体拮抗剂)、PD-160170(辉瑞NPY受体拮抗剂)、SR-120819A(赛诺菲安万特NPY受体拮抗剂)、BIIE0246(赛诺菲安万特NPY受体拮抗剂)、S.A.0204(赛诺菲安万特NPY受体拮抗剂)、S-2367(施永利NPY受体拮抗剂)、二氢吡啶NPY受体拮抗剂、二氢吡啶衍生物NPY受体拮抗剂、二环化合物NPY受体拮抗剂、咔唑NPY受体拮抗剂、和三环化合物NPY受体拮抗剂。

9.如权利要求7所述的方法，其中脂肪选择性促凋亡肽是寻靶至白色脂肪脉管系统的CKGGRAKDC肽。