[发明专利]1,3-二羟基取代的苯基酰胺葡糖激酶激活剂

权利要求书

1.具有以下结构的化合物，其立体异构体、其前药酯，或其药学上可接受的盐：

其中

环中的表示一个或两个双键；

R₁选自

烷基，

芳基，

芳基烷基，

杂芳基，或

杂芳基烷基；

R₂选自

烷基，

芳基，

芳基烷基，

杂芳基，或

杂芳基烷基；

X选自以下的基团

S，

O，

N，

NR₃，或

CR₃；

Y选自以下的基团

N，

CR₄，或

NR₄；

Z选自以下的基团

O，

S，

S(O)，

S(O)₂，或

NR_5a；

R₃、R₄和R₅为相同或不同的且独立选自以下的基团

H，

卤素，

烷基，

芳基，

杂芳基，

芳基烷基，或

杂芳基烷基；

然而，当X为NR₃或Y为NR₄时，R₃和R₄不是卤素；

R_5a选自以下的基团

H，

烷基，或

芳基；

R₆和R₇为相同或不同的且独立选自以下的基团

H，

卤素，或

烷基；

R₈选自以下的基团

芳基，

杂芳基，

-PO(OR₉)(OR₁₀)，

-PO(OR₉)R₁₀，或

-PO(R₉)R₁₀；

R₉和R₁₀为相同或不同的且独立选自氢和烷基；

m是0或1；

n是0、1、2或3；

前提是

当Z为O、S、S(O)或S(O)₂时，则R₈必须被选自以下的取代基取代

1)

3)

4)

5)烷氧基；

6)四唑基；

7)-SO₂NRⁱR^j；

8)CN；

9)

10)

11)卤代(如Cl、F、CF₃)；

12)

13)烷基；

14)和

15)

其中R^f和R^g独立选自H、烷基和芳基；

R^h为烷基或芳基；和

Rⁱ和R^j独立选自H、烷基和芳基；

前提是Rⁱ和R^j中的至少一个不是H。

2.权利要求1定义的化合物，所述化合物具有以下结构

3.权利要求1定义的化合物，其中X为S，Y为CH和m为0。

4.权利要求1定义的化合物，其中存在于式I化合物中的所述部分

为

5.权利要求4定义的化合物，其中存在于式I化合物中的所述部分是

6.权利要求1定义的化合物，其中Z为O或NR_5a。

7.权利要求6定义的化合物，其中Z为O。