[发明专利]作为NK拮抗剂的哌嗪和[1,4]二氮杂环庚烷衍生物无效

专利信息
申请号: 200880019723.9 申请日: 2008-06-04
公开(公告)号: CN101679457A 公开(公告)日: 2010-03-24
发明(设计)人: H·柯纳斯特;M·内特科文;H·拉特尼;吴希罕 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
主分类号: C07D513/04 分类号: C07D513/04;C07D295/26;A61K31/495;A61K31/551;A61K31/4985;A61P25/16;A61P25/18;A61P25/22;A61P25/24
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;林柏楠
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 作为 nk 拮抗剂 二氮杂环 庚烷 衍生物
【权利要求书】:

1.式IA或IB化合物或其可药用的酸加成盐:

其中:

R1是氢或C1-8烷基;

R2是氢或C1-8烷基;

R3是氢或C1-8烷基;

R4是-CHR5-A

R5是氢、C1-8烷基、氟、CF3、CH2OH或C3-7环烷基;

A是苯基、萘基、吡啶基或喹喔啉基,所述环未被取代或被(R6)o所取代;

R6在o大于1时可以是相同或不同的,且R6是吡啶基、C1-8烷 基、C1-8烷氧基、氰基、卤素、被卤素取代的C1-8烷基、被卤素 取代的C1-8烷氧基或NR7R8

o是1、2或3;

R7、R8独立地是氢或C1-8烷基;

R9是C1-8烷基;

R10是卤素;

n是1或2;

m是1或2。

2.依据权利要求1的式IA-1化合物或其可药用的酸加成盐:

其中:

R1是氢或C1-8烷基;

R2是氢或C1-8烷基;

R3是氢或C1-8烷基;

R4是-CHR5-A

R5是氢、C1-8烷基、氟、CF3、CH2OH或C3-7环烷基;

A是苯基、萘基、吡啶基或喹喔啉基,其环未被取代或被(R6)o所 取代;

R6在o大于1时可以是相同的或不同的,且R6是吡啶基、C1-8烷基、C1-8烷氧基、氰基、卤素、被卤素取代的C1-8烷基、被卤 素取代的C1-8烷氧基或NR7R8

o是1、2或3;

R7、R8独立地是氢或C1-8烷基;且

n是1或2。

3.依据权利要求1的式IA化合物,其中n是1。

4.依据权利要求3的式IA化合物,其中R2是C1-8烷基。

5.依据权利要求4的化合物,其中R3是氢或C1-8烷基且R4是 -CHR5-A。

6.依据权利要求5的化合物,其中A是未被取代的或被(R6)o所取代 的苯基。

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