[发明专利]作为NK拮抗剂的哌嗪和[1,4]二氮杂环庚烷衍生物无效
申请号: | 200880019723.9 | 申请日: | 2008-06-04 |
公开(公告)号: | CN101679457A | 公开(公告)日: | 2010-03-24 |
发明(设计)人: | H·柯纳斯特;M·内特科文;H·拉特尼;吴希罕 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07D513/04 | 分类号: | C07D513/04;C07D295/26;A61K31/495;A61K31/551;A61K31/4985;A61P25/16;A61P25/18;A61P25/22;A61P25/24 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 nk 拮抗剂 二氮杂环 庚烷 衍生物 | ||
1.式IA或IB化合物或其可药用的酸加成盐:
其中:
R1是氢或C1-8烷基;
R2是氢或C1-8烷基;
R3是氢或C1-8烷基;
R4是-CHR5-A
R5是氢、C1-8烷基、氟、CF3、CH2OH或C3-7环烷基;
A是苯基、萘基、吡啶基或喹喔啉基,所述环未被取代或被(R6)o所取代;
R6在o大于1时可以是相同或不同的,且R6是吡啶基、C1-8烷 基、C1-8烷氧基、氰基、卤素、被卤素取代的C1-8烷基、被卤素 取代的C1-8烷氧基或NR7R8;
o是1、2或3;
R7、R8独立地是氢或C1-8烷基;
R9是C1-8烷基;
R10是卤素;
n是1或2;
m是1或2。
2.依据权利要求1的式IA-1化合物或其可药用的酸加成盐:
其中:
R1是氢或C1-8烷基;
R2是氢或C1-8烷基;
R3是氢或C1-8烷基;
R4是-CHR5-A
R5是氢、C1-8烷基、氟、CF3、CH2OH或C3-7环烷基;
A是苯基、萘基、吡啶基或喹喔啉基,其环未被取代或被(R6)o所 取代;
R6在o大于1时可以是相同的或不同的,且R6是吡啶基、C1-8烷基、C1-8烷氧基、氰基、卤素、被卤素取代的C1-8烷基、被卤 素取代的C1-8烷氧基或NR7R8;
o是1、2或3;
R7、R8独立地是氢或C1-8烷基;且
n是1或2。
3.依据权利要求1的式IA化合物,其中n是1。
4.依据权利要求3的式IA化合物,其中R2是C1-8烷基。
5.依据权利要求4的化合物,其中R3是氢或C1-8烷基且R4是 -CHR5-A。
6.依据权利要求5的化合物,其中A是未被取代的或被(R6)o所取代 的苯基。
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