[发明专利]用于制备3-氨基-戊-1,5-二醇的新方法无效
| 申请号： | 200880020074.4 | 申请日： | 2008-06-06 |
| 公开（公告）号： | CN101679211A | 公开（公告）日： | 2010-03-24 |
| 发明（设计）人： | 托马斯·P·克利里;纪耀辉;加里·R·李;蒂玛·拉瓦尔帕里;凯沙布·萨尔马 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07C213/02 | 分类号： | C07C213/02;C07C215/10;C07C269/04;C07C269/06;C07C271/16;C07C271/22 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人： | 柳春琦 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 制备 氨基 新方法 | ||
1.一种用于制备二甲基-3-氨基-N-Boc-戊二酸酯(10)的一锅方法，
该方法包括：
a)在MeOH或Me-THF中，式(9)的化合物的阮内镍还原；
和
b)在MeOH或Me-THF溶剂中，该胺中间体用二碳酸二叔丁酯的原位保 护，以形成式(10)的化合物
2.权利要求1所述的方法，其中式(9)的化合物
是通过包含如下步骤的方法制备的：在MeOH或Me-THF中，将式(8)的 化合物
用碳酸氢铵处理。
3.一种用于经由式(10)的化合物在THF或Me-THF溶剂中的硼氢化 钠还原制备式(11)的化合物的方法
4.权利要求3所述的方法，其中式(10)的化合物
是通过包含如下步骤的方法制备的：
a)在MeOH或Me-THF中，式(9)的化合物的阮内镍还原；
和
b)在MeOH或Me-THF溶剂中，该胺中间体用二碳酸二叔丁酯的原位保 护，以形成式(10)的化合物
5.权利要求4所述的方法，其中式(9)的化合物
是通过包含如下步骤的方法制备的：在MeOH或Me-THF中，将式(8)的 化合物
用碳酸氢铵处理。
6.一种用于制备式(2)的化合物的方法
该方法包括：
a)通过与酸性树脂一起回流而从式(11)的化合物中脱保护叔丁氧羰基，
得到式(2)的3-氨基-戊-1，5-二醇，其中所述氨基-二醇结合到所述树脂上；
和
b)通过下面的步骤原位纯化式(2)化合物：用MeOH清洁所述树脂，并且 通过用7N氢氧化铵水溶液在甲醇中处理所述树脂而释放树脂结合的3-氨 基-戊-1，5-二醇(2)。
7.权利要求6所述的方法，其中所述酸性树脂选自：Amberlite IR-120， Amberlyst 15，Amberlite FPC22H和AmberliteFPC23H。
8.权利要求6所述的方法，其中式(11)的化合物
是经由式(10)的化合物在THF或Me-THF溶剂中的硼氢化钠还原而制备的
9.权利要求8所述的方法，其中式(10)的化合物
是通过包含如下步骤的方法制备的：
a)在MeOH或Me-THF中，式(9)的化合物的阮内镍还原；
和
b)在MeOH或Me-THF溶剂中，该胺中间体用二碳酸二叔丁酯的原位保 护，以形成式(10)的化合物
10.权利要求9所述的方法，其中式(9)的化合物
是通过包括以下步骤的方法制备的：在MeOH或Me-THF中，用碳酸氢铵 处理式(8)的化合物
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