[发明专利]具有正变构GABAB受体调节剂作用的黄嘌呤化合物无效
申请号: | 200880020213.3 | 申请日: | 2008-04-17 |
公开(公告)号: | CN101679444A | 公开(公告)日: | 2010-03-24 |
发明(设计)人: | L·程;S·霍尔姆奎斯特;F·劳巴彻;P·谢尔 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/522;A61P1/04 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 李 进;李炳爱 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 正变构 gabab 受体 调节剂 作用 黄嘌呤 化合物 | ||
1.一种通式(I)化合物;
及其药学上可接受的盐;
其中
R1选自卤素;C1-C10烷基;C1-C10烷氧基;羟基-C1-C10烷基;C1-C10烷氧基-C1-C10烷基;C3-C10环烷基;被C1-C10烷基和C1-C10烷氧基 -C1-C10烷基的一个或多个取代的氨基;和未被取代或被C1-C10烷基、 C1-C10烷氧基、C1-C10烷氧基-C1-C10烷基、二-C1-C10烷基氨基、氧代 基和杂环基-C1-C10烷基的一个或多个取代的杂环基;
R2选自被卤素、氰基、C1-C10烷基、C1-C10烷氧基、芳酰基、卤 代-C1-C10烷基、芳基-C1-C10烷氧基和C1-C10烷氧羰基的一个或多个取 代的苄基;2-萘基甲基;1-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-基甲基; 2-(4-氯苯基)乙基;2,1,3-苯并噻二唑-5-基甲基和1-[5-(三氟甲基)]-1,3- 苯并噻唑-2-基甲基;
R3选自C1-C10烷基和被一个或多个卤素取代的芳基;
R4选自乙基;异丁基;丙基;3,3-二甲基丁基;被羟基、氧代基、 C1-C10烷氧基、C1-C10烷氧羰基氨基、三-C1-C10烷基甲硅烷基、三-C1-C10烷基甲硅烷基氧基、C1-C10烷基磺酰基和芳氧基的一个或多个取代的 C1-C10烷基,其中芳氧基被一个或多个卤代-C1-C10烷基取代;被氧代 基取代的氨基-C1-C10烷基;未被取代或被一个或多个氧代基取代的二 -C1-C10烷基氨基-C1-C10烷基;未被取代或被一个或多个羟基取代的卤 代-C1-C10烷基;C1-C10烷氧羰基-C1-C10烷基;C2-C10链烯基;未被取 代或被氧代基取代的C3-C10环烷基-C1-C10烷基;未被取代或被卤素、 C1-C10烷氧基、卤代-C1-C10烷基、卤代-C1-C10烷氧基、卤代-C1-C10烷 硫基、C1-C10烷基磺酰基、氧代基和杂芳基的一个或多个取代的芳基 -C1-C10烷基;未被取代或被卤素、C1-C10烷基、C1-C10烷基磺酰基、 卤代-C1-C10烷基、氧代基和芳基的一个或多个取代的杂芳基-C1-C10烷基,其中芳基未被取代或被卤素取代;未被取代或被卤素、氧代基 和芳基的一个或多个取代的杂环基-C1-C10烷基;
前提是所述化合物不是:
1-苄基-3-异丁基黄嘌呤;
1-苄基-3-丁基黄嘌呤;
1-(4-氯苄基)-3-乙基-8-异丙基黄嘌呤;
1,3-二苄基黄嘌呤;和
1,3-二-(4-氯苄基)-8-异丙基黄嘌呤。
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