[发明专利]用作大麻素受体配体的2-亚氨基异噻唑衍生物

权利要求书

1.式(I)化合物

或其可药用盐、前药、前药的盐或其组合，其中

L是C＝O、C＝S、S(O)₂或C＝NCN；

R¹是烷基、链烯基、炔基、-(CR^aR^b)_m-OH、-(CR^aR^b)_m-O(烷基)、-(CR^aR^b)_m-CN、卤代烷基或G¹；

R²是烷基、链烯基、炔基、G¹、-C(R^Zb)＝NO(R^Z1)、-O(R^Za)、-N(^Z1)(R^Z2b)、-(CR^aR^b)_m-N₃、-(CR^aR^b)_m-CN、卤代烷基、-(CR^aR^b)_m-O(R^Za)、-(CR^aR^b)_m-S(R^Zb)、-(CR^aR^b)_m-C(O)O(R^Zb)、-(CR^aR^b)_m-C(O)N(R^Z1)(R^Z2a)、-(CR^aR^b)_m-SO₂N(R^Z1)(R^Z2a)、-(CR^aR^b)_m-C(O)(R^Zb)、-(CR^aR^b)_m-SO₂(R^Zd)、-SO₂(R^Zd)、-(CR^aR^b)_m-C(R^Zb)＝NO(R^Z1)、-(CR^aR^b)_m-N(R^Z1)(R^Z2b)或-(CR^aR^b)_m-G¹；

R³是氢、烷基、卤素、-CN、-G²、卤代烷基或-(CR^aR^b)_m-G²；

R⁴是烷基、链烯基、炔基、-(CR^aR^b)_n-CN、-(CR^aR^b)_n-OH、-(CR^aR^b)_n-O(烷基)、卤代烷基、G²或-(CR^aR^b)_m-G²；或者

R²和R³或者R³和R⁴与它们所连接的原子一起形成5、6或7元单环，所述单环含有0或1个另外的双键，0或1个选自O、S、N或N(H)的另外的杂原子，每一所述环独立地为未取代的或者被1、2、3、4或5个选自下列的取代基(R²¹)取代：氧代基、烷基、链烯基、炔基、卤素、-CN、-O(R^1a)、-C(O)OH、-C(O)O(烷基)、-C(O)(R^1a)、-N(R^Z3)(R^3a)、-N(R^3a)C(O)R^1a、-N(R^3a)C(O)O(R^1a)、-N(R^3a)C(O)N(R^Z3)(R^3a)、-N(R^3a)S(O)₂(R^2a)、-N(R^3a)S(O)₂N(R^Z3)(R^3a)、-SO₂(R^2a)、-C(O)N(R^Z3)(R^3a)、-S(O)₂N(R^Z3)(R^3a)、-(CR^1gR^1h)_u-G²、-(CR^1gR^1h)_u-CN、-(CR^1gR^1h)_u-O(R^1a)和卤代烷基，每一所述环的两个相邻或非相邻原子任选通过具有1、2、3或4个碳原子的亚烷基桥连接；并且在同一碳原子上的两个取代基(R²¹)与所述碳原子任选形成3-6元单环，所述单环含有0、1或2个选自O、S或N(H)的杂原子；

R^Za在每次出现时独立地为氢、烷基、卤代烷基、-(CR^cR^d)_p-O(烷基)、G¹、-(CR^cR^d)_q-CN或-(CR^cR^d)_q-G¹；

R^Zb在每次出现时独立地为氢、烷基、卤代烷基、G¹或-(CR^cR^d)_q-G¹；

R^Z1在每次出现时独立地为氢、烷基或卤代烷基；

R^Z2a在每次出现时独立地为氢、烷基、卤代烷基、G¹或-(CR^cR^d)_q-G¹，或者

R^Z2b在每次出现时独立地为氢、烷基、卤代烷基、G¹、-C(O)R^Zc、-C(O)OR^Zc、-C(O)N(R^Z1)(R^Zc)、-S(O)₂R^Zd、-S(O)₂N(R^Z1)(R^Zc)或-(CR^cR^d)_q-G¹，

R^Zc在每次出现时独立地为氢、烷基、卤代烷基、G¹或-(CR^eR^f)_t-G¹；

R^Zd在每次出现时独立地为烷基、卤代烷基、G¹或-(CR^eR^f)_t-G¹；

G¹在每次出现时为芳基、杂芳基、环烷基、环烯基或杂环，其中每一G¹独立地是未取代的或者被1、2、3、4或5个选自下列的取代基取代：烷基、链烯基、炔基、卤素、-CN、氧代基、-G²、-NO₂、-C(R^Z3)＝N-O(R^1a)、-OR^1a、-O-(CR^1gR^1h)_u-CN、-OC(O)R^1a、-OC(O)N(R^Z3)(R^3a)、-O-(CR^1gR^1h)_u-CON(R^Z3)(R^3a)、-O-(CR^1gR^1h)_u-SO₂N(R^Z3)(R^3a)、-SR^1a、-S(O)₂R^2a、-S(O)₂N(R^Z3)(R^3a)、-C(O)R^1a、-C(O)OR^1a、-C(O)N(R^Z3)(R^3a)、-N(R^Z3)(R^3a)、-N(R^Z3)C(O)R^1a、-N(R^Z3)S(O)₂R^2a、-N(R^Z3)C(O)O(R^1a)、-N(R^Z3)C(O)N(R^Z3)(R^3a)、-(CR^1gR^1h)_u-NO₂、-(CR^1gR^1h)_u-OR^1a、-(CR^1gR^1h)_u-OC(O)R^1a、-(CR^1gR^1h)_u-OC(O)N(R^Z3)(R^3a)、-(CR^1gR^1h)_u-SR^1a、-(CR^1gR^1h)_u-S(O)₂R^2a、-(CR^1gR^1h)_u-S(O)₂N(R^Z3)(R^3a)、-(CR^1gR^1h)_u-C(O)R^1a、-(CR^1gR^1h)_u-C(O)OR^1a、-(CR^1gR^1h)_u-C(O)N(R^Z3)(R^3a)、-(CR^1gR^1h)_u-N(R^Z3)(R^3a)、-(CR^1gR^1h)_u-N(R^Z3)C(O)R^1a、-(CR^1gR^1h)_u-N(R^Z3)S(O)₂R^2a、-(CR^1gR^1h)_u-N(R^Z3)C(O)O(R^1a)、-(CR^1gR^1h)_u-N(R^Z3)C(O)N(R^Z3)(R^3a)、-(CR^1gR^1h)_u-G²、-(CR^1gR^1h)_u-CN和卤代烷基；

R^1a和R^3a在每次出现时独立地为氢、烷基、卤代烷基、G²或-(CR^kR^x)_v-G²；

R^2a在每次出现时独立地为烷基、卤代烷基、G²或-(CR^kR^x)_v-G²；

G²在每次出现时为芳基、杂芳基、环烷基、环烯基或杂环，其中每一G²独立地是未取代的或者被1、2、3、4或5个选自下列的取代基取代：烷基、链烯基、炔基、卤素、-CN、氧代基、-NO₂、-OR^1b、-OC(O)R^1b、-OC(O)N(R^Z4)(R^3b)、-SR^1b、-S(O)₂R^2b、-S(O)₂N(R^Z4)(R^3b)、-C(O)R^1b、-C(O)OR^1b、-C(O)N(R^Z4)(R^3b)、-N(R^Z4)(R^3b)、-N(R^Z4)C(O)R^1b、-N(R^Z4)C(O)O(R^1b)、-N(R^Z4)C(O)N(R^Z4)(R^3b)、-(CR^2gR^2h)_w-NO₂、-(CR^2gR^2h)_w-OR^1b、-(CR^2gR^2h)_w-OC(O)R^1b、-(CR^2gR^2h)_w-OC(O)N(R^Z4)(R^3b)、-(CR^2gR^2h)_w-SR^1b、-(CR^2gR^2h)_w-S(O)₂R^2b、-(CR^2gR^2h)_wS(O)₂N(R^Z4)(R^3b)、-(CR^2gR^2h)_w-C(O)R^1b、-(CR^2gR^2h)_w-C(O)OR^1b、-(CR^2gR^2h)_w-C(O)N(R^Z4)(R^3b)、-(CR^2gR^2h)_w-N(R^Z4)(R^3b)、-(CR^2gR^2h)_w-N(R^Z4)C(O)R^1b、-(CR^2gR^2h)_w-N(R^Z4)C(O)O(R^1b)、-(CR^2gR^2h)_w-N(R^Z4)C(O)N(R^Z4)(R^3b)、-(CR^2gR^2h)_w-CN和卤代烷基；

m、q、t、u、v和w在每次出现时分别独立地为1、2、3、4或5；

n和p在每次出现时分别独立地为2、3、4或5；

R^1b和R^3b在每次出现时独立地为氢、烷基或卤代烷基；

R^2b在每次出现时独立地为烷基或卤代烷基；

R^a、R^c、R^d、R^e、R^f、R^1g、R^1h、R^2g、R^2h、R^k和R^x在每次出现时分别独立地为氢、卤素、烷基或卤代烷基；

每一出现的R^b独立地为氢、卤素、烷基、卤代烷基或OH；并且

R^Z3和R^Z4在每次出现时分别独立地为氢、烷基或卤代烷基；

条件是所述化合物不是

4-甲基-N-[(3Z)-1-苯基-1，4，5，6-四氢-3H-环戊二烯并[c]异噻唑-3-亚基]苯磺酰胺；

N-[(3Z)-1-环己基-4，5，6，7-四氢-2，1-苯并异噻唑-3(1H)-亚基]-4-甲基苯磺酰胺；或

4-甲基-N-[(3Z)-1-苯基-4，5，6，7-四氢-2，1-苯并异噻唑-3(1H)-亚基]苯磺酰胺。