[发明专利]含有发射正电子的无机颗粒的组合物及其在医学中尤其是对于诊断过程的应用有效

专利信息
申请号: 200880021013.X 申请日: 2008-06-20
公开(公告)号: CN101801421A 公开(公告)日: 2010-08-11
发明(设计)人: 克瑞斯蒂安·希林 申请(专利权)人: 纳诺佩特法玛有限责任公司
主分类号: A61K51/12 分类号: A61K51/12
代理公司: 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 代理人: 张颖;樊卫民
地址: 德国*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 含有 发射 正电子 无机 颗粒 组合 及其 医学 尤其是 对于 诊断 过程 应用
【权利要求书】:

1.包含颗粒无机基质的药剂,所述颗粒无机基质除了具有形成结 构类型的阴离子或阳离子元素的天然同位素分布之外,也包含能用于 正电子发射核素的部分,其中所述结构类型包括无定形结构和无定形 结构与晶体结构的混合物二者,其中,每个所述颗粒无机基质的所述 正电子发射核素的数目大于等于1,其中,所述颗粒无机基质选自:黄 玉(Al2F2)[SiO4]、锥冰晶石Na[Al3F4]、银晶石Al3(PO4)2(OH,F)2、碳酸 钙CaCO3、磁赤铁矿γ-Fe2O3、沸石,通式为Mn[(AlO2)x(SiO2)y],其中 M=金属、磁铁矿Fe3O4、硫酸钡BaSO4、磷酸镓GaPO4、磷灰石或者 含氟羟基磷灰石Ca5(PO4)3(OH,F)=3Ca3(PO4)2*Ca(OH,F)2以及萤石 CaF2,并且其中,所述正电子发射核素选自:[15]O、[30]P、[13]N、[65]Ga、 [11]C、[131]Ba、[26]Al以及[68]Ga和[18]F。

2.根据权利要求1所述的药剂,其中,所述颗粒无机基质的直径 为0.1nm至100μm。

3.根据权利要求1或2中所述的药剂,其中,所述颗粒无机基质 处于药用外套之中。

4.根据权利要求1或2所述的药剂,其中,将所述颗粒无机基质 连接到靶特异性配体上。

5.根据权利要求3所述的药剂,其中,将所述颗粒无机基质连接 到靶特异性配体上。

6.根据权利要求1所述的药剂,其中,M为Na。

7.用于制备根据权利要求1至6中任一项所述药剂的方法,所述 方法包括下列步骤中的至少一个:

(i)按照沉淀反应方程式将至少两种可溶性盐的溶液混合,其中, 至少一种盐富含正电子发射核素,其中一种盐的阳离子与另一种盐的 阴离子沉淀析出,并且其中,发射正电子的部分是沉淀化合物的一部 分,由此形成了颗粒无机基质,所述颗粒无机基质除了具有形成结构 类型的阴离子或阳离子元素的天然同位素分布之外,还包含正电子发 射核素的部分;

(ii)按照沉淀反应方程式形成含有颗粒无机基质的悬液,所述颗 粒无机基质除了具有形成结构类型的阴离子或阳离子元素的天然同位 素分布之外,还包含正电子发射核素的部分;

(iii)按照沉淀反应方程式将至少两种可溶性盐的溶液混合,以形 成无机基质,然后添加呈阴离子或阳离子形式的正电子发射核素。

8.药用组合物,其中,包含在所述药用组合物中的颗粒至少有 0.001%是根据权利要求1至6中任一项所述的颗粒无机基质。

9.权利要求1至6中任一项所述的药剂在制备用于诊断成像的诊 断剂中的应用。

10.权利要求1至6中任一项所述的药剂在制备用于局部治疗疾 病的药物中的应用。

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