[发明专利]度洛西汀制剂

权利要求书

1.度洛西汀制剂包括：(i)含有一定量度洛西汀的核心；和(ii)含有羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸酯的肠溶衣。

2.根据权利要求1所述的度洛西汀制剂，进一步包括(iii)位于核心和肠溶衣之间的隔离层。

3.根据权利要求2所述的度洛西汀制剂，所述隔离层含有聚乙烯醇。

4.根据权利要求3所述的度洛西汀制剂，所述隔离层进一步含有纤维素聚合物。

5.根据权利要求3或4所述的度洛西汀制剂，所述隔离层由含有低分子量羟丙甲基纤维素聚合物的第一层和含有聚乙烯醇的第二层组成。

6.根据上述任何权利要求所述的度洛西汀制剂，所述核心含有可接受的药用惰性小珠，所述药用惰性小珠携带有度洛西汀和可接受的药用粘合剂。

7.根据上述任何权利要求所述的度洛西汀制剂，所述制剂为丸形。

8.根据权利要求1～6任何一项所述的度洛西汀制剂，所述制剂为片状。

9.含有多个如权利要求7所述药丸的胶囊。

10.根据权利要求9所述的胶囊，具有胶囊壳，所述胶囊壳的含水量为10％w/w或更低。

11.根据权利要求1～10任何一项所述的度洛西汀制剂，制剂为延迟释放剂。

12.根据权利要求11所述的度洛西汀制剂，当根据包括：[A]胃测试：0.1N HCl2小时；[B]缓冲液：pH6.8的磷酸盐缓冲液(美国药典)15、30、45、60和90分钟的FDA溶解法测试，制剂一旦投入缓冲液中在少于1.5小时内溶解。

13.度洛西汀和羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸酯在制备在体内引入SSNRI化合物治疗患者的制剂中的应用，所述制剂中度洛西汀构成核心的一部分，羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸酯构成肠溶衣的一部分。

14.根据权利要求13所述的应用，进一步含有聚乙烯醇，聚乙烯醇构成将核心和肠溶衣隔离的隔离层。

15.根据权利要求14所述的应用，所述隔离层进一步含有纤维素聚合物。

16.根据权利要求14或15所述的应用，所述隔离层由含有低分子量羟丙甲基纤维素聚合物的第一层和含有聚乙烯醇的第二层组成。

17.制备根据权利要求1～12任何一项所述的度洛西汀制剂的方法，方法包括：

(i)提供含有所需数量度洛西汀的核心；

(ii)在核心上涂敷含有羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸酯的肠溶衣。

18.根据权利要求17所述的方法，进一步包括(iii)在核心上涂敷隔离层，在隔离层上涂敷肠溶衣。

19.根据权利要求17或18所述的方法，所述步骤(ii)和/或步骤(iii)在流化床进行。

20.根据权利要求18或19所述的方法，步骤(ii)所述的隔离层进一步包括纤维素聚合物。

21.根据权利要求18～20任何一项所述的方法，所述步骤(iii)由以下次级步骤组成：

(a)涂敷含有低分子量羟丙甲基纤维素的第一聚合物层；和

(b)涂敷含有聚乙烯醇的第二聚合物层。

22.根据权利要求17～21任何一项所述的方法，所述步骤(i)包括将度洛西汀和粘合剂涂敷到可接受的药用惰性小珠上。

23.本质上与以上描述并参考实例的度洛西汀制剂等同的制剂。