[发明专利]环状基团取代的氨基二氢噻嗪衍生物有效

专利信息
申请号: 200880021335.4 申请日: 2008-04-23
公开(公告)号: CN101687827A 公开(公告)日: 2010-03-31
发明(设计)人: 田村友亮;铃木慎司;多田幸男;米泽秀尔;藤越千明;松本彩枝;郡山雄二;上野达彦 申请(专利权)人: 盐野义制药株式会社
主分类号: C07D279/06 分类号: C07D279/06;C07D417/12;C07D417/14;C07D417/04;C07D487/04;C07D495/04;C07D513/04;A61K31/497;A61K31/54;A61K31/541;A61P25/28;A61P43/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 梁 谋;李连涛
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 环状 基团 取代 氨基 二氢噻嗪 衍生物
【权利要求书】:

1.一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐:

其中环A为苯基、吡啶基、苯并呋喃基或吡嗪基,各基团任选被一个 或多个选自取代基X和取代基Y的取代基取代;

R1为任选被一个或多个卤素取代的C1-C15烷基;

R2a和R2b各自独立地为氢;

R3a、R3b、R3c和R3d各自独立地为氢、卤素、任选被一个或多个 卤素取代的C1-C15烷基、苄氧基,或

R3a和R3b或者R3c和R3d可与所连接的碳原子一起形成C3-C10 环烷基或者可形成氧代基,

前提条件是:

其中,

取代基X为

卤素、羟基、C1-C15烷氧基、羟基C1-C15烷氧基、C1-C15烷 氧基C1-C15烷氧基、C1-C10脂族酰基、氨基、C1-C15烷硫基、氨 基甲酰基、氰基,

任选被一个或多个选自卤素和C1-C15烷氧基取代的C1-C15烷 基,

任选被一个或多个选自羟基和C1-C15烷氧基取代的C2-C15烯 基,

任选被一个或多个选自C1-C15烷氧基取代的C2-C10炔基,

任选被一个或多个选自C1-C15烷氧基、C1-C15烷硫基、卤素、 C1-C15烷氧基C1-C15烷氧基、氨基甲酰基、碳环基和杂环基取代的 C1-C15烷氧基,

C2-C15烯基氧基,

任选被一个或多个选自卤素、氨基、羟基、C1-C15烷氧基和 C1-C15烷氨基取代的C2-C10炔基氧基,

C2-C10炔基氨基,

任选被一个或多个选自C1-C15亚烷基取代的氨基氧基,

任选被一个或多个选自C1-C15烷基的取代基取代的杂环基,

任选被一个或多个选自卤素的取代基取代的碳环C1-C15烷氧 基,

杂环C1-C15烷氧基,

氧代基,和

叠氮基;

取代基Y为

其中,Ak1、Ak2和Ak3各自独立地为(1)单键,(2)任选被一个或 多个选自羟基亚氨基取代的C1-C10亚烷基,或(3)C2-C10亚炔基,

W1为O或S,

W2为O、S或NR5

R5和R6各自独立地为氢或C2-C10炔基;

环B为任选被一个或多个选自取代基X的取代基取代的碳环基 或任选被一个或多个选自取代基X的取代基取代的杂环基;

p为1或2;

其中所述碳环基为C3-C10环烷基、芳基或非芳环稠合的碳环基,

所述非芳环稠合的碳环基为其中两个或多个选自C3-C10环烷基 和芳基的环基团稠合在一起的基团,

所述芳基为苯基、萘基、蒽基或菲基,

所述杂环为包含一个或多个独立选自O、S和N的5-或6-元杂 芳基,或氧杂环丙基、吲哚基、喹喔啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、 噻吩并吡啶基或嘧啶并吡啶基,

前提条件是不包括下列化合物i)和化合物ii):

i)其中R2a为氢,R2b为氢、乙酰基或苯基,R1为甲基,环A为 苯基或4-甲氧基苯基的化合物;和

ii)其中R2a为氢,R2b为氢、乙酰基或苯基,R1为乙基,环A为 3,4-二甲氧基苯基的化合物。

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