[发明专利]环状基团取代的氨基二氢噻嗪衍生物有效
申请号: | 200880021335.4 | 申请日: | 2008-04-23 |
公开(公告)号: | CN101687827A | 公开(公告)日: | 2010-03-31 |
发明(设计)人: | 田村友亮;铃木慎司;多田幸男;米泽秀尔;藤越千明;松本彩枝;郡山雄二;上野达彦 | 申请(专利权)人: | 盐野义制药株式会社 |
主分类号: | C07D279/06 | 分类号: | C07D279/06;C07D417/12;C07D417/14;C07D417/04;C07D487/04;C07D495/04;C07D513/04;A61K31/497;A61K31/54;A61K31/541;A61P25/28;A61P43/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 梁 谋;李连涛 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 环状 基团 取代 氨基 二氢噻嗪 衍生物 | ||
1.一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐:
其中环A为苯基、吡啶基、苯并呋喃基或吡嗪基,各基团任选被一个 或多个选自取代基X和取代基Y的取代基取代;
R1为任选被一个或多个卤素取代的C1-C15烷基;
R2a和R2b各自独立地为氢;
R3a、R3b、R3c和R3d各自独立地为氢、卤素、任选被一个或多个 卤素取代的C1-C15烷基、苄氧基,或
R3a和R3b或者R3c和R3d可与所连接的碳原子一起形成C3-C10 环烷基或者可形成氧代基,
前提条件是:
其中,
取代基X为
卤素、羟基、C1-C15烷氧基、羟基C1-C15烷氧基、C1-C15烷 氧基C1-C15烷氧基、C1-C10脂族酰基、氨基、C1-C15烷硫基、氨 基甲酰基、氰基,
任选被一个或多个选自卤素和C1-C15烷氧基取代的C1-C15烷 基,
任选被一个或多个选自羟基和C1-C15烷氧基取代的C2-C15烯 基,
任选被一个或多个选自C1-C15烷氧基取代的C2-C10炔基,
任选被一个或多个选自C1-C15烷氧基、C1-C15烷硫基、卤素、 C1-C15烷氧基C1-C15烷氧基、氨基甲酰基、碳环基和杂环基取代的 C1-C15烷氧基,
C2-C15烯基氧基,
任选被一个或多个选自卤素、氨基、羟基、C1-C15烷氧基和 C1-C15烷氨基取代的C2-C10炔基氧基,
C2-C10炔基氨基,
任选被一个或多个选自C1-C15亚烷基取代的氨基氧基,
任选被一个或多个选自C1-C15烷基的取代基取代的杂环基,
任选被一个或多个选自卤素的取代基取代的碳环C1-C15烷氧 基,
杂环C1-C15烷氧基,
氧代基,和
叠氮基;
取代基Y为
其中,Ak1、Ak2和Ak3各自独立地为(1)单键,(2)任选被一个或 多个选自羟基亚氨基取代的C1-C10亚烷基,或(3)C2-C10亚炔基,
W1为O或S,
W2为O、S或NR5,
R5和R6各自独立地为氢或C2-C10炔基;
环B为任选被一个或多个选自取代基X的取代基取代的碳环基 或任选被一个或多个选自取代基X的取代基取代的杂环基;
p为1或2;
其中所述碳环基为C3-C10环烷基、芳基或非芳环稠合的碳环基,
所述非芳环稠合的碳环基为其中两个或多个选自C3-C10环烷基 和芳基的环基团稠合在一起的基团,
所述芳基为苯基、萘基、蒽基或菲基,
所述杂环为包含一个或多个独立选自O、S和N的5-或6-元杂 芳基,或氧杂环丙基、吲哚基、喹喔啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、 噻吩并吡啶基或嘧啶并吡啶基,
前提条件是不包括下列化合物i)和化合物ii):
i)其中R2a为氢,R2b为氢、乙酰基或苯基,R1为甲基,环A为 苯基或4-甲氧基苯基的化合物;和
ii)其中R2a为氢,R2b为氢、乙酰基或苯基,R1为乙基,环A为 3,4-二甲氧基苯基的化合物。
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