[发明专利]制备吡唑的方法无效
| 申请号： | 200880021857.4 | 申请日： | 2008-06-16 |
| 公开（公告）号： | CN101796021A | 公开（公告）日： | 2010-08-04 |
| 发明（设计）人： | M·C·鲍登;B·D·戈特;I·E·古特苏;D·A·杰克逊 | 申请（专利权）人： | 先正达参股股份有限公司;辛根塔有限公司 |
| 主分类号： | C07C251/76 | 分类号： | C07C251/76;C07D231/12;C07D231/14 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 张敏 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 吡唑 方法 | ||
1.一种制备式(I)化合物的方法
其中Hal和Hal’独立地选自Cl和F，且R1选自Cl、F和H，包括使式(II)化合物与Vilsmeier试剂反应，
其中Hal、Hal’和R1如上定义。
2.如权利要求1的方法，其中Hal和Hal’是F。
3.如权利要求1的方法，其中Hal和Hal’是Cl。
4.如权利要求1-3中任意一项的方法，其中R1是H。
5.如权利要求1-3中任意一项的方法，其中R1是F。
6.如权利要求1-5中任意一项的方法，包括进一步氧化式(I)化合物得到式(VI)的羧酸或其盐的步骤
其中Hal、Hal’和R1如权利要求1中定义。
7.如权利要求6所述的方法，其中所述氧化剂是过氧化氢。
8.如权利要求6或7所述的方法，其中所述氧化反应在碱的存在下进行。
9.如权利要求3、4或6所述的方法，包括将Hal和Hal’由Cl转化为F的卤素交换步骤。
10.如在前的任一权利要求所述的方法，其中Vilsmeier试剂通过POCl3和二甲基甲酰胺原位生成。
11.如在前的任一权利要求所述的方法，其中式(II)化合物通过式(VII)的酮与甲基肼反应生成
其中Hal、Hal’和R1如权利要求1定义。
12.式(I)的化合物
其中Hal、Hal’和R1如权利要求1定义。
13.如权利要求12的化合物，结构式为IX
14.式(II)的化合物
其中Hal、Hal’和R1如权利要求1定义。
15.如权利要求14的化合物，结构式为XIII
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