[发明专利]半胱氨酸蛋白酶抑制剂有效
申请号: | 200880021888.X | 申请日: | 2008-06-26 |
公开(公告)号: | CN101687880A | 公开(公告)日: | 2010-03-31 |
发明(设计)人: | M·尼尔森;L·奥登;P·卡恩伯格;U·格拉博夫斯卡 | 申请(专利权)人: | 美迪维尔公司 |
主分类号: | C07D491/048 | 分类号: | C07D491/048;A61K31/407;A61P19/02;A61P19/08;A61P29/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 关立新;付 磊 |
地址: | 瑞典*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 半胱氨酸 蛋白酶 抑制剂 | ||
1.一种式II化合物或其可药用的盐:
其中:
R2是亮氨酸、异亮氨酸、环己基甘氨酸、O-甲基苏氨酸、4-氟亮 氨酸或3-甲氧基缬氨酸的侧链;
R3是H,甲基或F;
Rq是具有所示立体化学结构的CF3,Rq’是H;或者
Rq和Rq’合起来构成酮基;
Q是
其中
R4是C1-C6烷基;
R5是H,甲基或F;
R6是C1-C6烷基。
2.具有式IIa的权利要求1的化合物或其可药用盐:
其中
R2是亮氨酸、异亮氨酸、环己基甘氨酸、O-甲基苏氨酸、4-氟亮 氨酸或3-甲氧基缬氨酸的侧链;
R3是H,甲基或F;
R4是C1-C6烷基;
R5是H,甲基或F。
3.一种式IIb化合物或其或药用的盐:
其中
R2是亮氨酸、异亮氨酸、环己基甘氨酸、O-甲基苏氨酸、4-氟亮 氨酸或3-甲氧基缬氨酸的侧链;
R3是H,甲基或F;
Q是
其中
R4是C1-C6烷基;
R5是H,甲基或F;
R6是C1-C6烷基。
4.权利要求1至3中任一项的化合物,其中R2是亮氨酸、异亮 氨酸、O-甲基苏氨酸、4-氟亮氨酸或3-甲氧基缬氨酸的侧链。
5.权利要求4的化合物,其中R2是4-氟亮氨酸的侧链。
6.权利要求4的化合物,其中R2是亮氨酸的侧链。
7.权利要求1至3中任一项的化合物,其中R3是氟或甲基。
8.权利要求1至3中任一项的化合物,其中R3是氟或甲基,在 相对于苄型酰胺的间位。
9.权利要求7的化合物,其中R3是氟。
10.权利要求8的化合物,其中R3是氟。
11.权利要求7的化合物,其中R3是甲基。
12.权利要求8的化合物,其中R3是甲基。
13.权利要求1至3中任一项的化合物,其中R3是H。
14.权利要求1至3中任一项的化合物,其中R5是氟。
15.权利要求1至3中任一项的化合物,其中R5是甲基。
16.权利要求1至3中任一项的化合物,其中R5是H。
17.权利要求1至3中任一项的化合物,其中R4是甲基。
18.权利要求1的化合物,其中R6是甲基,R2是4-氟亮氨酸的侧 链。
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