[发明专利]半胱氨酸蛋白酶抑制剂有效

专利信息
申请号: 200880021888.X 申请日: 2008-06-26
公开(公告)号: CN101687880A 公开(公告)日: 2010-03-31
发明(设计)人: M·尼尔森;L·奥登;P·卡恩伯格;U·格拉博夫斯卡 申请(专利权)人: 美迪维尔公司
主分类号: C07D491/048 分类号: C07D491/048;A61K31/407;A61P19/02;A61P19/08;A61P29/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 关立新;付 磊
地址: 瑞典*** 国省代码: 瑞典;SE
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摘要:
搜索关键词: 半胱氨酸 蛋白酶 抑制剂
【权利要求书】:

1.一种式II化合物或其可药用的盐:

其中:

R2是亮氨酸、异亮氨酸、环己基甘氨酸、O-甲基苏氨酸、4-氟亮 氨酸或3-甲氧基缬氨酸的侧链;

R3是H,甲基或F;

Rq是具有所示立体化学结构的CF3,Rq’是H;或者

Rq和Rq’合起来构成酮基;

Q是

其中

R4是C1-C6烷基;

R5是H,甲基或F;

R6是C1-C6烷基。

2.具有式IIa的权利要求1的化合物或其可药用盐:

其中

R2是亮氨酸、异亮氨酸、环己基甘氨酸、O-甲基苏氨酸、4-氟亮 氨酸或3-甲氧基缬氨酸的侧链;

R3是H,甲基或F;

R4是C1-C6烷基;

R5是H,甲基或F。

3.一种式IIb化合物或其或药用的盐:

其中

R2是亮氨酸、异亮氨酸、环己基甘氨酸、O-甲基苏氨酸、4-氟亮 氨酸或3-甲氧基缬氨酸的侧链;

R3是H,甲基或F;

Q是

其中

R4是C1-C6烷基;

R5是H,甲基或F;

R6是C1-C6烷基。

4.权利要求1至3中任一项的化合物,其中R2是亮氨酸、异亮 氨酸、O-甲基苏氨酸、4-氟亮氨酸或3-甲氧基缬氨酸的侧链。

5.权利要求4的化合物,其中R2是4-氟亮氨酸的侧链。

6.权利要求4的化合物,其中R2是亮氨酸的侧链。

7.权利要求1至3中任一项的化合物,其中R3是氟或甲基。

8.权利要求1至3中任一项的化合物,其中R3是氟或甲基,在 相对于苄型酰胺的间位。

9.权利要求7的化合物,其中R3是氟。

10.权利要求8的化合物,其中R3是氟。

11.权利要求7的化合物,其中R3是甲基。

12.权利要求8的化合物,其中R3是甲基。

13.权利要求1至3中任一项的化合物,其中R3是H。

14.权利要求1至3中任一项的化合物,其中R5是氟。

15.权利要求1至3中任一项的化合物,其中R5是甲基。

16.权利要求1至3中任一项的化合物,其中R5是H。

17.权利要求1至3中任一项的化合物,其中R4是甲基。

18.权利要求1的化合物,其中R6是甲基,R2是4-氟亮氨酸的侧 链。

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