[发明专利]囊性纤维化跨膜传导调节因子的调节剂

权利要求书

1.式I或式I′的化合物：

或其药学可接受的盐，其中：

Ar¹是具有0-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元芳香单 环，其中所述环任选稠合到5-12元单环或双环、部分不饱和或饱和的 芳香环上，其中各环包含0-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子，其 中Ar¹具有m个各自独立地选自-WR^W的取代基；

W是键或任选取代的C₁-C₆亚烷基链，其中W中的至多2个亚甲基 单元任选和独立地被O、-CO-、-CS-、-COCO-、-CONR′-、-CONR′NR′-、 -CO₂-、-OCO-、-NR′CO₂-、-O-、-NR′CONR′-、-C(O)NR′-、-OCONR′-、 -NR′NR′、-NR′NR′CO-、-NR′CO-、-S-、-SO、-SO₂-、-NR′-、-SO₂NR′-、 NR′SO₂-或-NR′SSO₂NR′-替代；

R^W独立地是R′、卤素、氰基、CF₃、CHF₂、OCHF₂、Me、Et、CH(Me)₂、 CHMeEt、正丙基、叔丁基、OH、OMe、OEt、OPh、O-氟苯基、O-二氟苯 基、O-甲氧基苯基、O-甲苯基、O-苄基、SSMe、SCF₃、SCHF₂、SEt、CH₂CN、 NH₂、NHMe、N(Me)₂、NHEt、N(Et)₂、C(O)CH₃、C(O)Ph、C(O)NH₂、SPh、 SO₂-(氨基-吡啶基)、SSO₂NH₂、SO₂Ph、SO₂NHPh、SO₂-N-吗啉代、SO₂-N- 吡咯烷基、N-吡咯基、N-吗啉代、1-哌啶基、苯基、苄基、(环己基- 甲氨基)甲基、4-甲基-2，4-二氢-吡唑-3-酮-2-基、苯并咪唑-2-基、 呋喃-2-基、4-甲基-4H-[1，2，4]三唑-3-基、3-(4′-氯苯基)-[1，2，4] 噁二唑-5-基、NHC(O)Me、NHC(O)Et、NHC(O)Ph或NHSSO₂Me；

m是0-5；

k是0-2；

各R¹独立地是-X-R^X；

X是键或任选取代的C₁-C₆亚烷基链，其中X中的至多2个亚甲基 单元任选和独立地被-CO-、-CS-、-COCO-、-CONR′-、-CONR′NR′-、 -CO₂-、-OCO-、-NR′CO₂-、-O-、-NR′CONR′-、-OCONR′-、-NR′NR′、 -NR′NR′CO-、-NR′CO-、-S-、-SO、-SO₂-、-NR′-、-SO₂NR′-、NR′SO₂- 或-NR′SO₂NR′-替代；

R^X独立地是R′、卤素、NO₂、CN、CF₃或OCF₃；

R²是氢；

R³是氢；

R⁴是氢或任选被-X-R^X取代的C_1-6脂族基；

R′独立地选自氢或是选自C₁-C₈脂族基、3-8元饱和、部分不饱和 或完全不饱和的具有0-3个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的单环、 或8-12元饱和、部分不饱和或完全不饱和的具有0-5个独立地选自氮、 氧或硫的杂原子的双环系中的任选取代的基团；或者两个R′与它们所 连接的原子一起形成任选取代的3-12元饱和、部分不饱和或完全不饱 和的具有0-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的单环或双环。