[发明专利]作为MK2抑制剂的四环内酰胺衍生物无效
| 申请号： | 200880022905.1 | 申请日： | 2008-07-14 |
| 公开（公告）号： | CN101687869A | 公开（公告）日： | 2010-03-31 |
| 发明（设计）人： | S·施拉普巴赫;L·雷韦斯;G·科克 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | C07D471/14 | 分类号： | C07D471/14;C07D471/20;C07D471/22;C07D487/22;C07D491/22;A61K31/4375;A61K31/437;A61P9/00;A61P29/00;A61P37/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;隋晓平 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 mk2 抑制剂 内酰胺 衍生物 | ||
1.式(IA)或(IB)的化合物、其药用可裂解酯或酰胺、和/或其可药用盐：
其中
R为氢、卤素、-Y-C3-C7环烷基、未取代的或取代的芳基、未取代的 或取代的杂环基、未取代的或取代的芳基-C2-C7-链烯基、单-或二-(未取代 的或取代的C1-C7-烷基)-氨基或未取代的或取代的-芳基氨基；
A为-CH2-、-CH2-CH2-、-CH2-CH2-CH2-或-CH＝CH-；
D为碳与其所连接的氮原子之间的键，或者为C(R4R5)；
R2和R3为氢，或者一起形成亚乙基或亚丙基桥，其中任何一个桥中 的一个碳原子可以被O、S或NR6替代；
R3和R4为氢或C1-C4-烷基，或者一起形成亚乙基或亚丙基桥，其中 任何一个桥中的一个碳原子可以被O、S或NR6替代；
或者R2和R3之一为氢且R4和R5之一为氢，而R2和R3中的另一 个与R4和R5中的另一个一起形成亚乙基，其中的一个碳原子可以被O、 S或NR6替代，或者形成亚甲基桥，
前提是在式(IA)或(IB)化合物中必须存在至少一个所述桥并且所述桥 由R2和R3、R4和R5形成，或者由R2或R3与R4或R5形成，由此 R2、R3、R4和R5中不超过两个为氢或C1-C4-烷基；
R6为氢、烷基、C1-C7-烷基、卤代-C1-C7-烷基、羟基-C1-C7-烷基、未 取代的或取代的芳基-C1-C7-烷基或酰基，
X为CH或N；且
Y为O、S或NR7，其中R7为氢、未取代的或取代的烷基、未取代的 或取代的环烷基、未取代的或取代的芳基-C1-C7-烷基、未取代的或取代的 饱和的杂环基或未取代的或取代的杂环基-C1-C7-烷基。
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