[发明专利]新的萘衍生物、其制备方法和含有它们的药物组合物无效
| 申请号： | 200880022964.9 | 申请日： | 2008-07-01 |
| 公开（公告）号： | CN101687772A | 公开（公告）日： | 2010-03-31 |
| 发明（设计）人： | S·尤斯;M·埃塔乌斯;A·萨巴奥尼;P·贝特洛;M·斯佩丁;P·德拉格朗热;D-H·凯格纳德;M·米兰 | 申请（专利权）人： | 瑟维尔实验室 |
| 主分类号： | C07C233/18 | 分类号： | C07C233/18;C07C233/60;A61K31/165;A61P25/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;贾士聪 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 衍生物 制备 方法 含有 它们 药物 组合 | ||
1.式(I)化合物：
其中：
R1表示直链或支链(C1-C6)烷基；直链或支链(C1-C6)链烯基；直链或支链 (C1-C6)卤代烷基；直链或支链(C1-C6)多卤代烷基；(C3-C8)环烷基；(C3-C8) 环烷基-(C1-C6)烷基，其中烷基部分可以是直链或支链的；芳基；芳基-(C1-C6) 烷基，其中烷基部分可以是直链或支链的；杂芳基；或杂芳基-(C1-C6)烷基， 其中烷基部分可以是直链或支链的，
R2表示氟原子或者被一个或多个氟原子取代的直链或支链(C1-C6)烷基， 应当理解的是：
-“芳基”意指苯基、萘基或联苯基，
-“杂芳基”意指含有1至3个选自氧、硫和氮的杂原子的任何单环或二环 的芳族基团，
所定义的芳基和杂芳基可以被1至3个选自以下的基团取代：直链或支链 (C1-C6)烷基、直链或支链(C1-C6)烷氧基、羟基、羧基、甲酰基、硝基、氰 基、直链或支链(C1-C6)卤代烷基、直链或支链(C1-C6)多卤代烷基、烷氧基 羰基和卤素原子，
它们的对映体和非对映异构体，以及其与药学上可接受的酸或碱的加成 盐。
2.根据权利要求1所述的式(I)化合物、它们的对映体和非对映异构体 以及其与药学上可接受的碱的加成盐，其中R2表示氟原子。
3.根据权利要求1所述的式(I)化合物、它们的对映体和非对映异构体 以及其与药学上可接受的碱的加成盐，其中R2表示直链或支链(C1-C6)卤 代烷基。
4.根据权利要求3所述的式(I)化合物、它们的对映体和非对映异构体 以及其与药学上可接受的碱的加成盐，其中R2表示氟甲基或1-氟乙基。
5.根据权利要求1所述的式(I)化合物，其是N-[3-氟-2-(7-甲氧基-1- 萘基)丙基]乙酰胺，以及其与药学上可接受的碱的加成盐。
6.根据权利要求1所述的式(I)化合物，其是N-[4-氟-2-(7-甲氧基-1- 萘基)丁基]乙酰胺，以及其与药学上可接受的碱的加成盐。
7.制备权利要求1所述的式(I)化合物的方法，其特征在于使用式(II) 化合物作为原料：
其中R2如权利要求1中所定义，
使式(II)化合物与其中R1如权利要求1中所定义的式R1COCl的化合物反 应，生成式(I)化合物，可以将其按照常规分离技术纯化，如果需要，用药 学上可接受的酸或碱将其转化成它们的加成盐，和如果适宜，按照常规分 离技术将其分离成它们的异构体。
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