[发明专利]对痕量胺相关受体(TAAR)具有良好亲和性的2-咪唑啉化合物无效
申请号: | 200880023076.9 | 申请日: | 2008-06-24 |
公开(公告)号: | CN101687812A | 公开(公告)日: | 2010-03-31 |
发明(设计)人: | G·盖雷;K·格勒布克斯宾登;R·诺克罗斯;H·思塔德尔 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07D233/10 | 分类号: | C07D233/10;C07D233/20;C07D233/22;C07D233/24;C07D233/42;C07D233/50;C07D233/52;C07D405/12;A61K31/415;A61K31/4155;A61P25/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;陈润杰 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 痕量 相关 受体 taar 具有 良好 亲和性 咪唑 化合物 | ||
1.式I化合物
其中:
X-Y是-N(R2)-CH(R3)-、CH(R3)-N(R2)-、-NH-NH-、-O-CHR3-、-CHR3-O-、 -S-CHR3、-CHR3-S-或-CHR3-CHR3’-;
R1是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基-(CH2)o-、任选被低级烷氧基取 代的苯基、-(CH2)o-C(O)-任选被低级烷氧基取代的苯基、-(CH2)o-O- 任选被低级烷氧基取代的苯基,
-(CH2)o-O-苯基、CF3、环烷基、NO2、氨基或羟基;
R2是氢、低级烷基、任选被羟基取代的苯基,或苄基;
R3/R3’彼此独立地是氢、低级烷基或苄基;
Ar是苯基、萘基、苯并呋喃基或苯并[1,3]二氧杂环戊烯基;
n是0、1、2、3或4;
o是1、2、3;
及它们的药学活性盐,以下化合物除外:
(4-氯-苯基)-(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基甲基)-胺
(3-氯-苯基)-(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基甲基)-胺
(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基甲基)-乙基-苯基-胺
3-[(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基甲基)-对甲苯基-氨基]-苯酚 苄基-(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基甲基)-苯基-胺
2-(4-苄基-苯氧基甲基)-4,5-二氢-1H-咪唑
2-(4-苯乙基-苯氧基甲基)-4,5-二氢-1H-咪唑
2-(2,3,6-三甲基-苯氧基甲基)-4,5-二氢-1H-咪唑
2-(2,6-二氯-苯氧基甲基)-4,5-二氢-1H-咪唑
2-(2-氯-苯氧基甲基)-4,5-二氢-1H-咪唑
2-(联苯基-2-基氧基甲基)-4,5-二氢-1H-咪唑
2-(2,3-二氯-苯氧基甲基)-4,5-二氢-1H-咪唑
2-(联苯基-4-基氧基甲基)-4,5-二氢-1H-咪唑
2-(2-甲氧基-苯氧基甲基)-4,5-二氢-1H-咪唑
2-(萘-2-基氧基甲基)-4,5-二氢-1H-咪唑
2-(4-氯-苯氧基甲基)-4,5-二氢-1H-咪唑
2-(3-三氟甲基-苯氧基甲基)-4,5-二氢-1H-咪唑
2-(2,4-二氯-苯氧基甲基)-4,5-二氢-1H-咪唑
2-[1-(2-苄氧基-苯氧基)-2-苯基-乙基]-4,5-二氢-1H-咪唑
2-(2-环丙基-苯氧基甲基)-4,5-二氢-1H-咪唑
2-[1-(2,6-二氯-苯氧基)-乙基]-4,5-二氢-1H-咪唑
2-(3-氯-苯氧基甲基)-4,5-二氢-1H-咪唑
2-苯氧基甲基-4,5-二氢-1H-咪唑
2-苯乙基-4,5-二氢-1H-咪唑
N-(3-氯-2-甲基-苯基)-N′-(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)-肼 苄基-(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)-胺
2-(3,4-二氯-苯基硫基甲基)-4,5-二氢-1H-咪唑
2-(2,4-二氯-苄基硫基)-4,5-二氢-1H-咪唑
2-(3-氯-4-丙氧基-苄基硫基)-4,5-二氢-1H-咪唑
2-(3-硝基-4-丙氧基-苄基硫基)-4,5-二氢-1H-咪唑
2-苄基硫基-4,5-二氢-1H-咪唑
2-(2-氯-6-氟-苄基硫基)-4,5-二氢-1H-咪唑
2-(3-氯-4-乙氧基-苄基硫基)-4,5-二氢-1H-咪唑
2-(2,6-二氯-苄基硫基)-4,5-二氢-1H-咪唑
2-(3,4-二氯-苄基硫基)-4,5-二氢-1H-咪唑。
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