[发明专利]作为抗真菌剂的2-氧代-2-(2-苯基-5,6,7,8-四氢-中氮茚-3-基)-乙酰胺衍生物及相关化合物有效
申请号: | 200880023077.3 | 申请日: | 2008-05-21 |
公开(公告)号: | CN101743246A | 公开(公告)日: | 2010-06-16 |
发明(设计)人: | 劳埃德·詹姆士·佩恩;罗伯特·道纳姆;格雷厄姆·爱德华·莫里斯·西布利;菲利普·爱德华兹;加雷恩·摩尔斯·大卫 | 申请(专利权)人: | F2G有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A01N43/40;A61K31/437;A61P31/10 |
代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;洪欣 |
地址: | 英国曼*** | 国省代码: | 英国;GB |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 真菌 苯基 中氮茚 乙酰 衍生物 相关 化合物 | ||
1.通式(I)四氢中氮茚衍生物或者其药物或农业可接受的盐:
其中:
R1表示氢、未取代的C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-COR’ 或-SO2(C1-C4烷基),或者基团-A2、-L2-A2、-L3-A2或-A2-L3-A3;
A1表示未取代或取代的苯基或吡啶基,其中当A1被取代时,其具 有一个或两个取代基,所述取代基选自卤素、羟基、C1-C6烷基、C1-C6 烷氧基、-Y-Z、-Y-X-Z和Y-X-A4,其中C1-C6烷基、C1-C6烷氧基是未 取代的或被一个、两个、三个或四个未取代的C1-C4烷氧基所取代,X 是-O-(C2-C3亚烷基)以及A4是5元或6元的杂环基,所述杂环基未取代 或被一个C1-C2烷基取代;
A2表示C3-C6环烷基或者未取代或取代的苯基、萘基或杂环基基团, 其中所述杂环基基团含有选自O、S和N的一个、两个或三个杂原子且 选自单环的、饱和的或至少部分不饱和的5元或6元杂环基团以及双环 的8元至10元杂环基团,其中当A2被取代时,其具有一个、两个或三 个取代基,所述取代基选自未取代的C1-C4烷基、卤素、未取代的C1-C4 烷氧基或被-OMe或-OEt取代的C1-C4烷氧基;
A3表示未取代或取代的苯基或含有选自O、S和N的一个、两个或 三个杂原子的单环的、饱和的5元或6元杂环基团,其中当A3被取代时, 其具有一个、两个或三个未取代的基团,所述未取代的基团选自C1-C4 烷基、C1-C4烷氧基和卤素;
L1表示单键,其中零、一、二或三个-CH2-基团独立地被-O-、-S-或 -NR’-替换的C1-C6亚烷基,或者5至7元饱和的杂环基基团,所述饱和 的杂环基基团被羟基任选取代;
L2表示-SO2-;
L3表示单键或者C1-C4亚烷基;
n表示0或1;
R8表示氢或甲基;
R2表示苯基、5至12元杂环基基团、未取代的C1-C8烷基或未取代 的C3-C6环烷基,其中所述苯基和杂环基是未取代的或被一个、两个或 三个选自卤素、C1-C4烷基和C1-C4烷氧基的取代基取代;
R3、R4、R5和R6独立地表示氢、卤素、C1-C4烷基或C1-C4烷氧 基;
R7表示氢、卤素或C1-C4烷基;
Y表示C1-C8亚烷基;
Z表示-OR’或-NR’R”;并且
R’和R”独立地表示氢、C1-C8烷基、C2-C8烯基或C2-C8炔基。
2.如权利要求1所述的化合物,其中n=1以及A1表示苯基或吡 啶基;
R1为未取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或-SO2(C1-C4 烷基);或者-A2、-L2-A2、-L3-A2或-A2-L3-A3基团;
A2表示未取代的C3-C6环烷基、苯基或含有选自O、S和N的一个、 两个或三个杂原子的单环的、饱和的或不饱和的5元或6元杂环基团;
A3表示苯基或含有选自O、S和N的一个、两个或三个杂原子的单 环的、饱和的5元或6元杂环基团;
L1为单键、被羟基任选取代的饱和的5元至7元杂环基基团、通式 为-(CH2)m+1-Het-的基团或通式为-Het-(CH2)m-Het-的基团,其中m为1、2、 3或4,而且每一个Het可以相同或不同并表示-O-或-NR’-,其中R’为氢 或未取代的C1-C4烷基;
R8为氢或甲基;
R2为未取代的C1-C4烷基或C3-C6环烷基;或者苯基或5元或6元 杂环基基团,每一个基团是未取代的或被选自以下的一、二或三个未取 代的取代基取代:卤素、C1-C4烷基和C1-C4烷氧基;
其中苯基和杂环基基团A1、A2和A3为未取代的或如权利要求1中 所定义的那样被取代。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于F2G有限公司,未经F2G有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200880023077.3/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:一种点滴滴速温度控制装置
- 下一篇:一种内分泌疾病注射定位装置