[发明专利]作为抗真菌剂的2-氧代-2-(2-苯基-5,6,7,8-四氢-中氮茚-3-基)-乙酰胺衍生物及相关化合物有效

专利信息
申请号: 200880023077.3 申请日: 2008-05-21
公开(公告)号: CN101743246A 公开(公告)日: 2010-06-16
发明(设计)人: 劳埃德·詹姆士·佩恩;罗伯特·道纳姆;格雷厄姆·爱德华·莫里斯·西布利;菲利普·爱德华兹;加雷恩·摩尔斯·大卫 申请(专利权)人: F2G有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A01N43/40;A61K31/437;A61P31/10
代理公司: 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 代理人: 王达佐;洪欣
地址: 英国曼*** 国省代码: 英国;GB
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 作为 真菌 苯基 中氮茚 乙酰 衍生物 相关 化合物
【权利要求书】:

1.通式(I)四氢中氮茚衍生物或者其药物或农业可接受的盐:

其中:

R1表示氢、未取代的C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-COR’ 或-SO2(C1-C4烷基),或者基团-A2、-L2-A2、-L3-A2或-A2-L3-A3;

A1表示未取代或取代的苯基或吡啶基,其中当A1被取代时,其具 有一个或两个取代基,所述取代基选自卤素、羟基、C1-C6烷基、C1-C6 烷氧基、-Y-Z、-Y-X-Z和Y-X-A4,其中C1-C6烷基、C1-C6烷氧基是未 取代的或被一个、两个、三个或四个未取代的C1-C4烷氧基所取代,X 是-O-(C2-C3亚烷基)以及A4是5元或6元的杂环基,所述杂环基未取代 或被一个C1-C2烷基取代;

A2表示C3-C6环烷基或者未取代或取代的苯基、萘基或杂环基基团, 其中所述杂环基基团含有选自O、S和N的一个、两个或三个杂原子且 选自单环的、饱和的或至少部分不饱和的5元或6元杂环基团以及双环 的8元至10元杂环基团,其中当A2被取代时,其具有一个、两个或三 个取代基,所述取代基选自未取代的C1-C4烷基、卤素、未取代的C1-C4 烷氧基或被-OMe或-OEt取代的C1-C4烷氧基;

A3表示未取代或取代的苯基或含有选自O、S和N的一个、两个或 三个杂原子的单环的、饱和的5元或6元杂环基团,其中当A3被取代时, 其具有一个、两个或三个未取代的基团,所述未取代的基团选自C1-C4 烷基、C1-C4烷氧基和卤素;

L1表示单键,其中零、一、二或三个-CH2-基团独立地被-O-、-S-或 -NR’-替换的C1-C6亚烷基,或者5至7元饱和的杂环基基团,所述饱和 的杂环基基团被羟基任选取代;

L2表示-SO2-;

L3表示单键或者C1-C4亚烷基;

n表示0或1;

R8表示氢或甲基;

R2表示苯基、5至12元杂环基基团、未取代的C1-C8烷基或未取代 的C3-C6环烷基,其中所述苯基和杂环基是未取代的或被一个、两个或 三个选自卤素、C1-C4烷基和C1-C4烷氧基的取代基取代;

R3、R4、R5和R6独立地表示氢、卤素、C1-C4烷基或C1-C4烷氧 基;

R7表示氢、卤素或C1-C4烷基;

Y表示C1-C8亚烷基;

Z表示-OR’或-NR’R”;并且

R’和R”独立地表示氢、C1-C8烷基、C2-C8烯基或C2-C8炔基。

2.如权利要求1所述的化合物,其中n=1以及A1表示苯基或吡 啶基;

R1为未取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或-SO2(C1-C4 烷基);或者-A2、-L2-A2、-L3-A2或-A2-L3-A3基团;

A2表示未取代的C3-C6环烷基、苯基或含有选自O、S和N的一个、 两个或三个杂原子的单环的、饱和的或不饱和的5元或6元杂环基团;

A3表示苯基或含有选自O、S和N的一个、两个或三个杂原子的单 环的、饱和的5元或6元杂环基团;

L1为单键、被羟基任选取代的饱和的5元至7元杂环基基团、通式 为-(CH2)m+1-Het-的基团或通式为-Het-(CH2)m-Het-的基团,其中m为1、2、 3或4,而且每一个Het可以相同或不同并表示-O-或-NR’-,其中R’为氢 或未取代的C1-C4烷基;

R8为氢或甲基;

R2为未取代的C1-C4烷基或C3-C6环烷基;或者苯基或5元或6元 杂环基基团,每一个基团是未取代的或被选自以下的一、二或三个未取 代的取代基取代:卤素、C1-C4烷基和C1-C4烷氧基;

其中苯基和杂环基基团A1、A2和A3为未取代的或如权利要求1中 所定义的那样被取代。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于F2G有限公司,未经F2G有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200880023077.3/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top