[发明专利]用于治疗炎性病症的螺环化合物无效
申请号: | 200880023843.6 | 申请日: | 2008-05-09 |
公开(公告)号: | CN101795677A | 公开(公告)日: | 2010-08-04 |
发明(设计)人: | M·D·魏因加滕;J·A·西科尔斯基;R·吴;L·倪;Z·叶;C·Q·蒙 | 申请(专利权)人: | 沙路特里亚制药有限责任公司 |
主分类号: | A61K31/05 | 分类号: | A61K31/05;A61K31/35 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 关立新;李炳爱 |
地址: | 美国乔*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 性病 环化 | ||
1.一种式IV化合物或其药学上可接受的盐:
其中:
R12a选自由以下组成的组:羧基-C1-C6直链烷基、羧基-C3-C6支链烷基、 羧基-C2-C6烯基、羧基-C3-C8环烷基、(C(O)NHR13a)-C1-C6直链烷基、 (C(O)NHR13a)-C3-C6支链烷基、(C(O)NHR13a)-C2-C6烯基和杂芳烷基,其中 全部可以可选择地被独立地选自由以下组成的组的一个或多个取代:卤 代、烷基、烯基、酰基、羟基、羟基烷基、杂芳基、芳基、氨基、氨基烷 基、氧代、氰基、羧基、羧基烷基和烷氧羰基;或
R12a选自由以下组成的组:羟基-C1-C6直链烷基、羟基-C3-C6支链烷基、 羟基-C2-C6烯基和羟基-C3-C8环烷基,其中全部可以可选择地被独立地选 自由以下组成的组的一个或多个取代:卤代、烷基、烯基、酰基、羟基、 羟基烷基、杂芳基、芳基、氨基、氨基烷基、氧代、氰基、羧基、羧基烷 基和烷氧羰基;
R13a选自由以下组成的组:氢、C1-C6直链烷基、C1-C6支链烷基和C2-C6烯基;以及
其中:
所述“烷基”,除非另外说明,是指C1-C6饱和的直链或支链烃基;
所述“烯基”是指C2-C8烯基;
所述“烷氧基”是指具有-O-烷基结构的部分,其中烷基如上所定义;
所述“杂芳基”是指在芳环上包括至少一个氮的芳香基团,选自吡咯 基、咪唑基、吡唑基、1,2,3-三唑基、1,2,4-三唑基、四唑基、吡啶基、嘧 啶基、哒嗪基和吡嗪基;
所述“芳基”是指苯基、联苯基或萘基;
所述“杂芳烷基”是指经如上所定义的烷基连接至分子的如上所定义 的杂芳基;以及
所述“酰基”是指式-C(O)R基团,其中R是如上所定义的烷基或芳基: 但不包括以下化合物:
2.如权利要求1所述的化合物,其是以分离的对映体的形式。
3.如权利要求1所述的化合物,其中R12a包括手性中心。
4.如权利要求3所述的化合物,其是以分离的非对映体的形式。
5.如权利要求1所述的化合物,其中R12a选自由以下组成的组:羧基 -C1-C6直链烷基、羧基-C3-C6支链烷基、羧基-C3-C8环烷基、 (C(O)NHR13a)-C1-C6直链烷基、(C(O)NHR13a)-C3-C6支链烷基和杂芳烷基, 其中全部可以可选择地被独立地选自由以下组成的组的一个或多个取代: 卤代、烷基、酰基、羟基、羟基烷基、杂芳基、氨基、氨基烷基、氧代、 氰基、羧基、羧基烷基和烷氧羰基。
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