[发明专利]具有抗血栓形成活性的丙二酰胺衍生物

权利要求书

1.其所有立体异构体形式及其任何比例的混合物形式的式I的化合物 以及其生理学可耐受的盐，

其中

T1和T2彼此独立地选自未被取代或被R12取代的碳原子以及氮原子，

D1和D2彼此独立地是

1)氢原子，

2)-C(O)-(C₁-C₆)-烷基，

3)-C(O)-(C₀-C₆)-亚烷基-芳基，

4)-C(O)-O-(C₁-C₆)-烷基或

5)-C(O)-O-(C₀-C₆)-亚烷基-芳基，

6)-C(O)-O-(C₁-C₆)-亚烷基-O-C(O)-(C₁-C₆)-烷基，

当D2是

1)-OH，

2)-O-C(O)-(C₁-C₆)-烷基，

3)-O-C(O)-(C₀-C₆)-亚烷基-芳基或

4)-C(O)-O-(C₁-C₆)-亚烷基-O-C(O)-(C₁-C₆)-烷基 时，D1是氢原子，

R1和R2彼此独立地是

1)氢原子，

2)-OH或

3)-(C₀-C₆)-亚烷基-T-(C₀-C₆)-亚烷基-W，

其中T是氧原子、硫原子、-SO₂-或-N(R17)-，

R17是氢原子或-(C₁-C₆)-烷基，其中烷基未被取代或被R13彼此独立 地单-、二-、三-或四-取代，

W是氢原子或芳基，其中芳基未被取代或被R13彼此独立地单-、二-、 三-或四-取代，

R7、R8、R12、R14、R15和R16彼此独立地是

1)氢原子，

2)-(C₁-C₆)-烷基，

3)-OH，

4)-O-(C₁-C₆)-烷基，

5)卤素或

6)-NH₂，

X是1)卤素，

2)-(C₁-C₃)-全氟代烷基，

3)-O-(C₁-C₃)-全氟代烷基，

4)-S(O)_n-(C₁-C₃)-全氟代烷基，其中n是整数1或2，

5)-(C₀-C₄)-亚烷基-芳基，其中芳基未被取代或被R13彼此独立地 单-、二-、三-或四-取代，

其中R13是卤素、-(C₁-C₃)-全氟代烷基、-(C₁-C₄)-烷基、-(C₀-C₆)- 亚烷基-O-R6、-(C₀-C₆)-亚烷基-C(O)-R6、-(C₀-C₆)-亚烷基 -C(O)-O-R6、-O-(C₁-C₃)-全氟代烷基、-S(O)_r-(C₁-C₄)-烷基，其中r 是整数1或2，或-(C₀-C₄)-亚烷基-(C₃-C₇)-环烷基，

其中R6是氢原子或-(C₁-C₆)-烷基，

6)-(C₀-C₄)-亚烷基-Het，其中Het是由1、2或3个环组成的杂环， 其中其4至15个环碳原子中的一个或多个被至少1个选自氮、氧或 硫的杂原子代替并且其中Het未被取代或彼此独立地被R5单-、二-、 三-或四-取代，其中R5是-(C₁-C₄)-烷基、卤素、＝O、-(C₀-C₆)-亚烷 基-O-R6、-(C₀-C₆)-亚烷基-C(O)-R6、-(C₀-C₆)-亚烷 基-C(O)-O-R6、-(C₀-C₄)-亚烷基-(C₃-C₇)-环烷基或-(C₀-C₄)-亚烷基-芳 基，其中芳基未被取代或被R13彼此独立地单-、二-、三-或四-取代， 或

7)氢原子，

Y是1)-N(R4)-，其中R4是氢原子或-(C₁-C₆)-烷基，

2)-C(O)-，

3)-C(O)-N(R4)-，

4)-N(R4)-C(O)-，

5)-O-，

6)-S(O)_n-，其中n是整数0、1或2，或

7)-S(O)_m-N(R4)-，其中m是整数0、1或2，

Z是1)-(C₀-C₄)-亚烷基-Het，其中Het未被取代或被R5彼此独立地单-、 二-、三-或四-取代，

2)-(C₁-C₆)-亚烷基-C(O)-O-R6，

3)-(C₁-C₆)-亚烷基-O-R9，

其中R9是氢原子或-(C₁-C₆)-烷基，

4)-(C₁-C₆)-亚烷基-N(R10)-R11，

其中R10和R11彼此独立地是氢原子、-(C₀-C₄)-亚烷 基-C(O)-R6、-(C₀-C₄)-亚烷基-O-R6或-(C₁-C₆)-烷基，

5)-(C₀-C₄)-亚烷基-C(O)-R6，

6)-(C₂-C₆)-炔基，

7)-(C₁-C₃)-全氟代烷基，

8)-(C₀-C₄)-亚烷基-(C₃-C₇)-环烷基-R5，

9)-(C₁-C₄)-亚烷基-芳基，其中芳基未被取代或被R13彼此独立地 单-、二-、三-或四-取代，

10)苯基，其中该苯基彼此独立地被-(C₀-C₄)-亚烷基-(C₃-C₇)-环烷基、 ＝O、-(C₀-C₆)-亚烷基-C(O)-O-R6、-(C₁-C₆)-亚烷基-O-R6 或-S(O)_s-(C₁-C₃)-烷基单-、二-、三-或四-取代，其中s是整数0、1或 2，

11)-S(O)_r-(C₁-C₃)-烷基，其中r是整数0、1或2，条件是Y 是-N(R4)-，或

12)-(C₁-C₃)-全氟代烷基，或

Y和Z一起是氢原子且X是

1)-(C₁-C₃)-烷基-CN，

2)-(C₁-C₃)-全氟代烷基，

3)-O-(C₁-C₃)-，

4)-S(O)_m-(C₁-C₃)-全氟代烷基，其中m是整数1或2，

5)-(C₀-C₄)-亚烷基-Het，其中Het彼此独立地被芳基单-、二-、三- 或四-取代，或

6)被-N(R3)-S(O)_p取代的苯基，其中R3是氢原子或-(C₁-C₆)-烷基且 p是整数1或2。