[发明专利]抗菌组合物

说明书

发明领域

本发明涉及基于细热解硅石或气相二氧化硅(商业药物名称Silard P、Silex、Atoxil)的新物质，其含有固定于所述硅石或二氧化硅上的锯 齿硫肽酶(serrathiopeptidase)。该组合物在坏死组织的裂解中具有活性， 能清洁伤口表面，改善对于组织的供血，消除难闻的腐烂气味，具有抗 水肿作用。

发明背景

治疗具有明显的组织坏死的溃烂伤口，特别是显然具有显著的渗出 物之处，存在着非常复杂的问题，这是由于只有极少数的治疗组合物可 用于应付治疗方法[1，2]。

在污染的手术期间所使用的具有相当好抗菌作用的常规制剂在抑 制坏死方面不是足够有效的，在该制剂真正有效之处，它们具有药膏形 式，特点是吸附能力低并且当替换敷料剂时不易将其除去(ophlotrimol-P， iruxol)[3]。

此外，它们都没有抗缺氧效果，不耐用，因此在治疗软组织内的化 脓性并发症中不产生任何稳定的效果，该并发症导致相当大的坏死。

与本发明紧密相关的制剂被称为“Imosgent”并且其包括具有抗生 素庆大霉素固定于其上的甲基硅酸的干凝胶[4]。该制剂对于病原体需氧 微生物具有持久的抗菌作用并且对于治疗烧伤和溃疡的伤口是有效的。 然而该制剂在治疗导致组织坏死的软组织内化脓性并发症方面不够有 效，它不能改善对组织的供血，没有抗缺氧和吸附作用。

发明概述

根据本发明，提供了一种抗菌组合物，其大体上由硅质吸附剂和固 定于其上的药剂组成，其中该硅质吸附剂是气相二氧化硅，而所述药剂 是锯齿硫肽酶，两者以下列重量％的量存在：

气相二氧化硅：99-90

锯齿硫肽酶：1-10。

本发明设想用作用于治疗溃烂伤口、营养性溃疡和烧伤、具有显著 的坏死和渗出成分的浸润的药剂的抗菌组合物。

本发明还包括提供一种通过将本发明抗菌组合物局部地施加到伤 口表面上来治疗溃疡的伤口、营养性溃疡和烧伤、具有显著的坏死和渗 出成分的浸润的方法。

本发明的最佳实施方式

该组合物是以前未知的。

气相二氧化硅是细热解硅石，其由平均半径为4.35nm的聚硅酸的 气凝胶SO₂*xH₂O的含水小球，水含量至多为10％重量。气相二氧化 硅可被口服作为肠道吸附剂并且作为用于固定医药产品的基体。

以下被称为Sertasil的本发明组合物是通过以下方法得到的。

获得Sertasil的方法。

该获得方法包括以预定的比例在适当的溶剂中形成锯齿硫肽酶的 溶液或悬浮液，通过浸渗将该溶液或悬浮液加入固体吸附剂(气相二氧 化硅、聚甲基硅氧烷等)以及随后在低于40-45℃的温度下冷冻干燥、 真空干燥或空气干燥，直至得到轻的风干的白粉或作为机械干燥的结 果，得到活性物质在吸附剂表面上的分散体。

制备Sertasil的实施例如下所述。

实施例1

将100mg锯齿硫肽酶溶解于100ml蒸馏水中并在室温下搅拌30-60 分钟。然后以10g的量将Aerosil A-300加入该溶液中，同时继续搅拌。 将由此所得的混合物在30℃的温度下在真空下干燥，形成粒状白粉。

实施例2

将16mg锯齿硫肽酶溶解于10ml蒸馏水中并在室温下搅拌30-60 分钟。然后将1g的气相二氧化硅A-300(Atoxil)加入该溶液中，同时 继续搅拌。将由此所得的混合物在40℃的温度下在真空下干燥，形成粒 状白粉。

将该制剂用于治疗通常发生组织坏死的溃疡伤口、三级和四级烧 伤、各种病因的营养性溃疡。该制剂消除了气味、除去了来自伤口的脓 及坏死组织。

发现只有包含不多于0.5％的活性物质的锯齿硫肽酶的溶液应该被 采用来得到制剂Sertasil。该制剂用于治疗三级和四级烧伤、深度创伤、 具有显著坏死和渗出成分的营养性溃疡。

将Septasil用于治疗47个患者，所述患者具有深度营养性溃疡、三 级烧伤、并发有下肢闭塞性动脉硬化症的坏疽、通过其它方法(包括手 术干预)不能除去的在其表面上具有显著的密集坏死的渗出期溃疡的伤 口、炎性细胞浸润(由弹伤产生)。