[发明专利]具有抗肿瘤活性的AKT/PKB抑制剂有效
申请号: | 200880024470.4 | 申请日: | 2008-07-14 |
公开(公告)号: | CN101743007A | 公开(公告)日: | 2010-06-16 |
发明(设计)人: | J·Q·程;孙梅;S·M·瑟布逖 | 申请(专利权)人: | 南佛罗里达大学 |
主分类号: | A61K31/517 | 分类号: | A61K31/517;A61K31/53;A61K31/136;C07D211/00;C07D239/70 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 陈昕 |
地址: | 美国佛*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 肿瘤 活性 akt pkb 抑制剂 | ||
1.一种化合物用于制备药物的应用,所述药物用于抑制癌细胞 中的Akt/PKB通路,其中所述通路存在于所述细胞中,其中所述细胞 组成型表达Akt蛋白或所述细胞表达升高水平的Akt蛋白,其中,所 述化合物是式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,
其中
X是N;
Y是O;
R1独立地是-H,-OH,-NH2,-NO2,卤素或-CH2OH;
R2是-C(O)NH2;
R3是-OH,-NH2或-C(O)NH2。
2.权利要求1的应用,其中,所述细胞不是来自结肠癌、乳腺 癌、黑色素瘤、神经胶质瘤或前列腺癌的细胞。
3.权利要求1的应用,其中,所述癌是卵巢癌或胰腺癌。
4.权利要求1-3任一项的应用,其中
所述化合物通过静脉内或鼻内给药,且所述式I的化合物的有效 量是0.01至20mg/kg体重;或
所述化合物通过腹膜内、皮下或肌内给药,且所述式I的化合物 的有效量是0.01至100mg/kg体重;或
所述化合物通过口服给药,且所述式I的化合物的有效量是0.01 至200mg/kg体重。
5.权利要求1-3任一项的应用,其中R1各自独立地是-OH或 -CH2OH。
6.权利要求1-3任一项的应用,其中所述化合物是式(II)的化 合物或其药学上可接受的盐:
7.权利要求1-3任一项的应用,其中所述化合物是下式的化合 物或其药学上可接受的盐:
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