[发明专利]抑制水肿因子和腺苷酸环化酶的方法和组合物无效
申请号: | 200880024507.3 | 申请日: | 2008-06-13 |
公开(公告)号: | CN101784274A | 公开(公告)日: | 2010-07-21 |
发明(设计)人: | C·H·谢恩;D·陈;S·R·吉尔伯森;M·埃斯特雷拉-希门尼斯;高健;M·A·沃特;J·W·彼得森 | 申请(专利权)人: | 米申制药公司;得克萨斯系统大学评议会 |
主分类号: | A61K31/47 | 分类号: | A61K31/47;A61K31/12;A61K31/445 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 谭明胜;黄可峻 |
地址: | 美国德*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 抑制 水肿 因子 腺苷酸环化酶 方法 组合 | ||
1.在患者中治疗和/或预防肠液损失的方法,该方法包括给所述患者施用包含治疗有效量的化合物或其药学可接受的盐的组合物,其中所述化合物选自下列通式化合物及其任何组合:
式I 式II
式III 式IV
式V 式VI
式VII 式VIII
式IX
其中:
1)R是环状或双环状环结构;
2)R1是氢、环状或双环状的环结构;
3)R2是氢、烷基、环状或双环状的环结构;
4)R3是氢或烷基;
5)R5是氢、烷基、环状或双环状的环结构;
6)X是烷基、氧、酯、胺或酰胺
7)Z选自氢、链烯基、炔基、苯基、苄基、卤素、氟、氯、溴、碘、羟基、酮基、氧代、醛、碳酸根、羧基、烷氧基、酯、羧酰胺基、氨基、铵基、亚氨基、亚胺基、叠氮基、偶氮、氰氧基、异氰基、异氰氧基、异氰硫基、硝基氧基、氰基、亚硝基氧基、硝基、亚硝基、4-吡啶基、3-吡啶基、2-吡啶基、硫醚、磺酰基、磺基、亚磺酰基、巯基、硫烷基、硫氢基、磺酰基氨基、氰硫基、烷基氨基、羟基酰胺酸、甲基、乙基、1,3-二氧环戊基、丙基、异丙基、丁基、叔丁基、未取代或取代的分支或未分支的烷基、(C1-C3)链烯基、未取代或取代的分支或未分支的芳基、未取代或取代的分支或未分支的烷基芳基、未取代或取代的分支或未分支的碳水化合物;
8)W选自CO、NH、亚甲基、硫原子、氧原子和亚硫酰基;和,
9)n是0、1或者大于1。
2.权利要求1的方法,其中R是取代或未取代的并且选自苯基、吡喃酮基、吡啶基、咪唑基、1,8-萘啶基和N-氧化吡啶基。
3.权利要求2的方法,其中R被选自下列的官能基单、二、三、四或适当的五取代:链烯基、炔基、苯基、苄基、卤素、氟、氯、溴、碘、羟基、酮基、氧代、醛、碳酸根、羧基、烷氧基、酯、羧酰胺基、氨基、铵基、亚氨基、亚胺基、叠氮基、偶氮、氰氧基、异氰基、异氰氧基、异氰硫基、硝基氧基、氰基、亚硝基氧基、硝基、亚硝基、4-吡啶基、3-吡啶基、2-吡啶基、硫醚、磺酰基、磺基、亚磺酰基、巯基、硫烷基、硫氢基、磺酰基氨基、氰硫基、烷基氨基、羟基酰胺酸、甲基、乙基、1,3-二氧环戊基、丙基、异丙基、丁基、叔丁基、未取代或取代的分支或未分支的烷基、(C1-C3)链烯基、未取代或取代的分支或未分支的芳基、未取代或取代的分支或未分支的烷基芳基、未取代或取代的分支或未分支的碳水化合物及其任意组合。
4.权利要求1的方法,其中R1是取代或未取代的并且选自苯基、吡啶基和呋喃基。
5.权利要求4的方法,其中R1被选自下列的官能基单、二、三、四或适当的五取代:链烯基、炔基、苯基、苄基、卤素、氟、氯、溴、碘、羟基、酮基、氧代、醛、碳酸根、羧基、烷氧基、酯、羧酰胺基、氨基、铵基、亚氨基、亚胺基、叠氮基、偶氮、氰氧基、异氰基、异氰氧基、异氰硫基、硝基氧基、氰基、亚硝基氧基、硝基、亚硝基、4-吡啶基、3-吡啶基、2-吡啶基、硫醚、磺酰基、磺基、亚磺酰基、巯基、硫烷基、硫氢基、磺酰基氨基、氰硫基、烷基氨基、羟基酰胺酸、甲基、乙基、1,3-二氧环戊基、丙基、异丙基、丁基、叔丁基、未取代或取代的分支或未分支的烷基、(C1-C3)链烯基、未取代或取代的分支或未分支的芳基、未取代或取代的分支或未分支的烷基芳基、未取代或取代的分支或未分支的碳水化合物及其任意组合。
6.权利要求1的方法,其中R4是环状或双环状环结构,取代或未取代的并且选自苯基、吡啶基和呋喃基。
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